Giáo trình dược liệu I một số khái niệm c

- fagarin, ạ malin và quinin là các thuốc chống rung tim. Quinin, ernetyl là thuốc gây trẫm uất. Các thuốc tăng huyết áp: Ephedrin, các thuốc hạ huyết áp, yohimbin, resecpin, varatum.

Ancaloit chỉ có tác dụng chống vi khuẩn ở liều cao, nhiều ancaloit có tác dụng diệt ký sinh trùng, trị nguyên sinh động vật: quinin độc với ký ký sinh trùng sốt rét, emetin, và conexin đối với lỵ do amid, conexin với trycomonas, trị ký sinh trùng đ­ờng tiêu hoá có pellethierin và arecolin.

II/ D­ợc liệu chứa Glucozit (Heterozit)

1) Định nghĩa

Glucozit là những hợp chất hữu cơ phức tạp trong d­ợc liệu. Nó cấu tạo bằng một phần đ­ờng (OZA) và một phần không đ­ợc (Genin hay glycon).

Coi glucozit là những ete đặc biệt d­ới tác dụng của n­ớc và men (có sẵn trong d­ợc liệu) sẽ đ­ợc thuỷ ohân ra 2 phần: phần đ­ờng và phần không phải là đ­ờng. Chính phần không phải là đ­ờng mới có tác dụng chữa bệnh đặc hiệu. Glucozit khác với este là nó rất dễ bị thuỷ phân trong môi tr­ờng axits. Sử thuỷ phân của glucozit đa số đều bắt đầu từ khi đung với n­ớc.

Ví dụ: Sự thuỷ phân của Amigdalin trong khổ hạnh nhân, d­ới tác dụng của men Emulsin:

CN

C₆H₅-CH

Lúc đầu ng­ời ta nghiên cứu các chất có chứa glucoza nên đặt tên là glucozit; về sau khi nghiên cứu các glucozit thấy có nhiều chất đ­ờng khác nên gọi là heterozit.

Glucozit đ­ợc phân bố rất rộng rãi trong cây cỏ, tuy nhiên đó chỉ chứa một l­ợng rất nhỏ, có chứng khoảng 90 loài thực vật có glucozid. Hiện nay ng­ời ta đã phát hiện đ­ợc khoảng hơn 200 loại glucozit khác nhau. glucozit đ­ợc phân bố ở các bộ phận của cây: ở quả, khổ hạnh nhân (Amygdalus arnaia), quả thông thiên (Thevelin noriifolia), quả dây vòi voi (Strophantus). ở vỏ: Rhamnus frangula, ở dò: hành biển (Seilla maritima), ở là: d­ơng địa hoàng (Diditalis), Phan tả diệp (Sene), Trúc đào (Nerinm oleander), ở Rễ và than rễ: Địa hoàng (Rheum), Cam thảo (glycyrhiza slabrra), ở dịch cây: Lô hội (Aloes).

Th­ờng các cây chứa glucozit ở bộ phận khác nhau, nh­ng trong nhiều tr­ờng hợp th­ờng tập trung ở một bộ phận nào đó nhất định.

Tỷ lệ glucozit trong cây cũng thay đổi rất nhiều có loại lên tới 20% nh­ Saponozit trong Bồ kết, bồ hòn, nh­ng neriolin trong lá trúc đào chỉ có 0,1%.

Th­ờng các glucozit ở dạng hoà tan trong các dịch tế bào.

Bên cạnh những tế bào chứa glucozit lại còn những tế bào khác chứa men (enzym) có tác dụng thuỷ phân glucozit đó. Vì vậy, khi các tế bào thực vật bị vò nát, giả nhỏ… glucozit sẽ gặp men và thêm có n­ớc thì glucozit sẽ bị thuỷ phân ngay.

Ví dụ: Lá đào, hạt đào nếu để bình th­ờng thì không thấy có mùi thơm hang nh­ng nếu đem vò nát hay đập dập ta mới thấy mùi thơm. Đó chính là hiện t­ợng Amigdalin gặp Emulsin ở tế bào cạnh đó, bị thuỷ phân để cho ra andehyt benzonic và axits cyanhydric.

Từ vấn đề này giúp ta hiểu thêm là: Tại sao lúc chế biến thuốc, lại phải tỷ mỹ đúng quy cách, tại sao nh­ng glucozit tr­ớc kia có trong cây nh­ng không thể tìm thấy đ­ợc ở trong các chế phẩm.

Glucozit nói chung là do các nguyên tố cacbon, hydro tạo thành. Có khi thêm cả nguyên tố nitơ nữa, nh­ Amigdalin trong khổ hnạh nhân, nguyên tố l­u huỳnh trong glucozit của hạt kinh giới. Các loại glucozit khác nhau có tính chất lý hoá học khác nhau. Hiện t­ợng này còn rất nhiều loại glucozit ch­a xác định đ­ợc thành phần hoá học của nó cho nên việc nghiên cứu về mặt này còn bị nhiều hạn chế. Ng­ời ta chỉ đi sâu vào nghiên cứu tác dụng d­ợc lý của glucozit mà thôi. Lý hoá tính của các glucozit phụ thuốc vào tính chất của các loại đ­ờng, tính chất của aglycon hay genin.

Glucozit là những chất đặc, không bay hơi, thành phần nó có khả năng kết tinh, chỉ có một số ít vô định hình.

- Vị đắng: Sự hoà tan cảu nó cũng không có quy định. Nói chung nó dễ hoà tan trong n­ớc (cũng có một số không tan trong n­ớc) đa số tan nhiều trong dung môi hữu cơ, nh­ r­ợu, nh­ng đều không tan trong Ether ethylic và Ether dầu hoả.

- Về mặt tác dụng d­ợc lý, mỗi loại có một tác dụng khác nhau. Đa số glucozit có tác dụng mạnh, nh­ glucozit đại hoàng có tác dụng tẩy; Diditalin (d­ơng địa hoàng), Neriolin (trong Trúc đào) có tác dụng c­ờng tim ở một liều rất nhỏ; Tonozit vi khuẩn, se niêm mạc; có tính chất của vitamin P, nh­: Eoculozit, rutozit.

Tác dụng điều trị cảu glucozit chủ yếu quyết định bởi phần không đ­ờng. Còn phần đ­ờng của nó chủ yếu là để tăng c­ờng sự hài hoà và sự hấp thy của thuốc, vì thế nó có tác dụng kéo dài và tăng c­ờng tác dụng điều trị của thuốc. Chúng hoạt động ở ánh sáng phân cực th­ờng là tả truyền quang phổ tử ngoại và hồng ngoại lệ thuộc vào cấu trúc của genin.

Cũng nh­ đ­ờng, het erozit có ở dạng  và  là dạng ổn định.

Nhìn chung, het orzit là các chất dễ hỏng, ít nhiều dễ bị thuỷ phân do men và axit, kết hợp với n­ớc để giải phóng ra đ­ờng và genin. Sử thuỷ phân do men t­ơng đối đặc hiệu và tác động lần l­ợt qua nhiều enzim mới có đ­ợc gennin tự do.

Hàm lượng glucozit chứa trong dược liệu có thể thay đổi rất khác nhau, do điều kiện thổ nhưỡng, phân bón, khí hậu… khác nhau. Mặt khác, tuổi của dược liệu khác nhau, mùa vụ thu hái khác nhau sẽ đưa tới sự khác nhau về hàm lượng glucozit trong cây. Cách chế biến khác thậm chí ngay cả thời gian trong 1 ngày cũng làm thay đổi hàm lượng glucozi. Hàm lượng glucozit nói chung ở cây, cao nhất khoảng 4-5giờ ánh sáng và giảm dần đi theo thời gian trong ngày, đến tối hàm khối lượng glucozit thấp nhất. Khi trời mưa thì hàm lượng glucozit lại càng giảm rõ rệt.

Nh­ phần tính chất đã nêu, glucozit rất dễ bị thuỷ phân bởi men đặc hiệu của chính bản thân cây đó. Do đó sau khi thu hái xong cần xử lý ngay. Trong quá trình thu hái tránh dập nát d­ợc liệu, có nh­ thế glucozit mới không bị phá huỷ.

5. Phân loại và tác dụng các loại glucozit

Có nhiều tài liệu phân loại khác nhau, ở đây dựa vào tác dụng d­ợc lý của glucozit để phân thành 2 nhóm sau:

1. Glucozid độc.

a) Glucozit chữa tim

Là những glucozit thiên nhiên có một khung cấu trúc hoá học nói chung và có tác dụng đặc biệt trên tim.

Glucozit c­ờng tim th­ờng gặp trong các họ thực vật hoa mõm chó, trúc đào, hoàng liên... gặp trong các bộ phận khác nhau của cây. ở dò của củ hành biển: Bulbus scillae, thân rễ: Hellebosis, rễ: Apocynium; của vỏ cây: Periploca greca; lá: Trúc đào, hạt: Thông thiên, vòi voi...

Tỉ lệ hoạt chất th­ờng rất thấp và phân bố không đều trong những bộ phận khác nhau trong cũng một cây. Những glucozit gặp trong cùng một cây th­ờng chỉ khác nhau rất ít về cấu trúc hoá học.

Xét về mặt cấu trúc hoá học, glucozit c­ờng tím cũng nh­ các glucozit khác, đều có một phần đ­ờng và một phần không đ­ờng.

Phần đ­ờng (Oza) có thể là những đ­ờng sau:

- Đ­ờng đơn (Monoza) nh­ glucoza, Rhamnoza, digitoxoxa, hoặc đ­ờng đôi (Bioza) nh­ Strophan tobioza. Đ­ờng ba (trioza) nh­ Strophantotrioza.

- Phần không đ­ờng (Genin) tất cả các glucozit chữa tim đều có cấu trúc Steroit với 23 hoặc 24 nguyên tử các bon nhân metyl pehydro xyclo pentano phenantren:

Ví trí C₁₇ có R₁ đính vào, R₁ là vòng lacton 5 cạnh hay 6 cạnh. ở vị trí C₁₀ có R có thể là một chức andehyt, có thể một gốc CH₃, có thể là một chức r­ợu bậc nhất.

Tất cả các glucozit c­ờng tím đều có một gốc metyl CH₃ ở vị trí cácbon số 13 và 1OH ở C₁₄, 1OH ở C₃. Tuỳ theo các yếu tố R đính vào nhau trên mà ta có các loại glucozit c­ờng tím khác nhau.

- Tính chất của glucozit chữa tim:

Glucozit chữa tim đều là những chất có tác dụng quang học, có thể kết tinh hoặc vô định hình, vị đắng… Một số glucozit tan trong n­ớc. Một số không tan mà tan trong các dung môi hữu cơ. Độ tan trong n­ớc tỷ lệ thuận với chiều dài của phần đ­ờng.

Những glucozit chữa tim cho một số phản ứng chung do phần genon hoặc phần đ­ờng.

- Phản ứng do phần Genon

+ Phản ứng Legal:

Hoà tan glucozit trong pyridin hoặc trong cồn ở môi tr­ờng kiềm NaOH sẽ cho màu đỏ nhạt khi cho thêm 0,5% Natrinotro prussiat.

+ Phản ứng Kiliani

Hoà tan glucozit vào 2-3ml axits axetic có sẵn vài giọt clorua sắt 3. Thêm một thể tích t­ơng đ­ơng H­₂SO₄ đậm đặc. Một tiếp xúc giữa 2 dung dịch này sẽ có màu nâu, về sau toàn dung dịch sẽ ngả màu xanh lơ.

Tác dụng của glucozit chữa tim: Nói chung là rất độc.

ở liều l­ợng rất nhỏ (liều điều trị) có tác dụng điều hoà lại nhịp đập của tim và làm tăng nhịp đập của tim, do đó dùng để trợ tim trong công tác điều trị. Nhân dân còn dùng các loại tên độc có tẩm glucozit c­ờng tim trong quá trình săn bắt thú rừng. Trong chăn nuôi, những cây có glucozit độc, tránh không cho gia súc ăn lẫn phải.

b) Saponozit (Saponin)

Saponin là một nhóm chất khá phổ biến trong cây. Ngay từ năm 1891 Kruskal đã thống kê chừng 150 loài có saponin. Hiện nay con số này lên tới 400 loài. Những cây có saponin được tỡm thấy trong khoảng 70 họ thực vật. Nhiều chất trong các họ: thạch trúc (Caryophyllaceae), bồ hòn (Sapindaceae), điều nhuộm (Bixaceae), hành tỏi (Liliaceae)... Schaer còn cho biết saponin có trong cả những loài ẩn hoa. Trong một số cây, saponin có thể có trong nhiều bộ phận khác nhau. ở quả: bò hòn, bồ kết; ở rễ hay thân rễ; thể phục linh, cam thảo, ở trong lá; bòn bọt; ở trong vỏ: Quilloja saponaria...

Về tỉ lệ saponin thay đổi theo từng loài nh­ ở bồ kết, viên chí có trên 10%. Trong cõy saponria officinalis chứa 4-5%, tập trung ở mô tuỷ, vỏ. Trong hạt cây: Agrostemma githago chỉ có 0,5% và tập trung ở phôi chứ không ở nội nhũ.

L­ợng saponin tăng lên ở hạt mọc mầm. Trong các bộ phận dinh d­ỡng, l­ợng saponin tăng tối đa khi cây ra hoa, sau đó giảm xuống. ở cây t­ơi saponin đ­ợc phân bố trong dịch tế bào, khi cây chết, saponin bị vón lại trong tế bào.

Đặc tính của saponin (Saponozit)

Saponin là những glucozit thiên nhiên, có tính chất chung là dung dịch n­ớc của nó lắc mạnh cho rất nhiều bọt giống nh­ bọt xà phòng. Dung dịch saponin gây tan máu (dung huyết) rất mạnh là do các saponin làm giảm sức căng bề mặt ngoài của hồng cầu. Th­ờng saponin tan trong n­ớc, trong dung môi hữu cơ: r­ợu etylic, r­ợu metylic, không tan trong ether, cloroforin, benzen. Dựa vào đặc điểm hoà tan này của saponin, ng­ời ta chiết xuất nó và sử dụng pha chế các dạng nhũ hoá dùng trong công tác lâm sàng thú y.

Saponin là những chất vô định hình, một số ít có tinh thể nh­ digitonin (d­ơng địa hoàng) không mùi, vị hắc, gây hắt hơi rõ rệt.

Muốn biết một cây có saponin hay không ta xem nó có gây bọt hay không, hoặc nó có gây tan máu hay không ?

Thử tính gây bọt: Cân vài gam d­ợc liệu cắt hay tán nhỏ cho vào ống nghiệm thêm vài ml n­ớc lắc thật mạnh trong vòng vai phút. Nếu có saponin trong ống sẽ có bọt. Tuy theo cột bọt cao hay thấp mà ta có thể sơ bộ kết luận rằng hàm l­ợng saponin có trong cây ít hay nhiều.

Một số ký hiệu để đánh giá kết quả nh­ sau:

Nếu bọt lâu bền 15 phút: +

Bọt lâu bền trong vòng 30 phút: ++

Bọt lâu bền trong vòng 60 phút: +++

Chú ý là anbumin cũng gây bọt nên cần làm thêm phản ứng tan máu. Chiết saponin từ bọt đ­ợc liệu bằng n­ớc rồi trộn n­ớc chiết nh­ sau: dùng một miếng giấy thấm có kích th­ớc 2x6cm. Một đầu mảnh giấy thấm này ta nhỏ vài giọt chlesterol, hong khô, nhúng dầu giấy đó vào dung dịch chiết cần kiểm tra. Nhờ hiện t­ợng mao dẫn, saponin đ­ợc thấm lên phía trên, cholesterot giữ lại một ít saponozit, đồng thời giữ lại những chất cản trở quá trình phá huyết của saponin. Loại cholesterol bằng xylon, rửa ether, phơi khô rồi đặt trực tiếp lên gelatin có máu. Nếu có saponozit thì xung quanh mặt giấy sẽ có một vòng màu bị phá vỡ rất rõ. Nếu điều kiện không có chlesterol, ether và xylon ta có thể đơn giản bằng cách nhúng dải giấy mềm vào dung dịch n­ớc chiết cần kiểm tra rồi đặt trực tiếp lên gelatic có máu và quan sát. Làm nh­ vậy, kết quả cũng rõ nh­ng không chắc chắn bằng ph­ơng pháp trên.

Định l­ợng: Có 3 ph­ơng pháp

a) Tính chỉ số bọt của Saponin

Lấy 2 gr bột d­ợc liệu trộn với 200ml NaCl 0,9% đun sôi trong 15 phút, lọc qua bông đ­ợc dung dịch 1%, lấy 10ml dung dịch lọc cho vào ống đong có dung tích 100ml lắc 15 giây để yên 1 phút. Nếu phía trên có lớp bọt chứng tỏ d­ợc liệu chứa saponin. Từ đó ta tiếp tục pha loãng bằng NaCL 0,9% theo các tỷ lệ khác nhau. Xác định độ đặc tối thiểu để cho lớp bọt phía trên không mất sau khi ngừng lắc 1 phút.

Chỉ số bọt - 1/A gam/ml

A: Độ pha loãng nhỏ nhất của dịch chiết xuất để lợp bọt bền sau khi ngừng lắc 1 ít. Đây cũng là một ph­ơng pháp định l­ợng sơ bộ saponin trong d­ợc liệu một cách nhanh chóng.

b) Tính chỉ số dung huyết

Dùng dung dịch đệm photphatmonopotasic (KH₂PO₄) và photphatdisodic Na₂HPO₄ để chế dung dịch saponozit theo các nồng độ khác nhau.

Kiểm tra tác dụng phá huyết của các dung dịch này, ta sẽ xác định đ­ợc nồng độ tối thiểu gây dung huyết của saponozit có thể dùng hồng cầu thỏ hoặc cừu để kiểm tra.

c) Chỉ số độc với cá

Muốn xác định chỉ số độc với cá ta đo liều l­ợng tối thiểu của dung dịch gây chết cá trong 1 thời gian nhất định. Cá dùng ở đây là cá Leunccisus hay cá Carassius vulgaris. ở Việt Nam ta dùng cá vàng, trong khi thử phải chú ý cả nhiệt độ và pH của dung dịch.

Saponin có tính gây bọt nên có tác dụng nhũ hoá mạnh, hay dùng nó để phối chế với một số thuốc diệt ngoại ký sinh trùng. Ng­ời ta còn dùng nó với một liều l­ợng nhỏ vừa phải trong một số bài thuốc với ý làm “thuốc bổ” vì nó làm nhũ hoá thức ăn và thuốc giúp cho việc hấp thu đ­ợc tăng c­ờng. Song do nó có tác dụng dung huyết nên cấm không đ­ợc dùng để tiêm chỉ được dùng qua đ­ờng tiêu hoá thôi.

Saponin còn có tác dụng gây kích thích nhẹ các niêm mạc: niêm mạc phía trên của đ­ờng hô hấp và niệm mạc trực trăng hậu môn. Nó làm tăng khả năng tiết dịch của niêm mạc. Vì vậy đối với gia súc bị khô mũi, vật là ra ngoài, mũi, họng của gia súc bị khô rát… còn khi trâu bò vị bệnh ch­ớng bụng đầy hơi ta có thể đặt bò kết vào hậu môn (tốt nhất là chế thành thuộc đạn gồm có bọt bồ kết trong gelatin) để kích thích đánh “trung tiện” thải hơi và các khí đậu ra ngoài.

Nó còn đ­ợc dùng với mục đích chứa ho ở gia súc. Th­ờng ng­ời ta hay phối hợp với một số vị thuộc khác: viền chỉ, cắt cánh…

Một số cây khác có saponin dộc có khả năng ký sinh trùng ngoài da cho gia súc. Vì vậy, ng­ời ta dùng nó d­ới dạng thuốc ngâm để tắm cho gia súc bị ký sinh trùng ngoài da nh­ rễ củ Duốc cá, diệt ve bò.

c) D­ợc liệu chứa Glucozit thuộc loại Cyanogenetic

Là glucozit khi thuỷ phân cho một phần đ­ờng và một phần không đ­ờng. Trong phần không đ­ờng có axit cyanhydric (HCN).

Đây là một loại axit rất độc do đó các d­ợc liệu chửa cyanogenetic không thể cho gia súc ăn nhiều đ­ợc.

Cyanogenetic có ở các cây và các vị thuốc sau: Khổ hạnh nhân, cây sắn (toàn câu và củ nhất là ở lõi). Chính HCN sản phẩm của quá trình thuỷ phân glucozit, HCN đ­ợc dùng để định tính và định l­ợng các glucozit chứa chúng. Các loại măng - tre, vầu hóp...

Ngoài ta có thể dùng các Ph­ơng pháp vi l­ợng để kiểm tra Cyanogenetic nh­ sau:

Thí nghiệm với axit picric: Lấy mảnh giấy thấm tẩm axit picric, phơi khô ở trong, mặt sau đó nhúng vào dung dịch 10% carbonat natri, lại phơi khô trong bóng mát. Khi mảnh giấy này tiếp xúc với HCN do quá trình thuỷ phân glucozit, bay hơi lên, sẽ biến thành màu đỏ hoặc đỏ da cam.

Cách tiến hành: Lấy một mẫu cây có Cyanogenetic đã nghiên nhỏ, cho vào ống nghiệm, thêm mấy giọt và Toluen làm cho Heterozit bị thuỷ phân. Dùng nút giữ miếng giấy đã tẩm axit picric, sát phái trên của ống nghiệm. Khi phản ứng d­ơng tính, mảnh giấy sẽ hiện màu (từ vài phút đến bài giờ ở 30⁰C) là vì quá trình thuỷ phan Cyanogenetic HCN sẽ giải phóng ra. Với thí nghiệm này nếu trong ống nghiệm có khoảng 0,05 mg axit Cyanthdric thì sau 12 giờ sẽ có sự hiện màu.

Quá trình phản ứng diễn ra nh­ sau:

CN

CN

Để định l­ợng ng­ời ta đem thuỷ phân glucozit bằng các men Emunsin cây nghiền nhỏ và ngâm vào n­ớc trong một bình cần nút kín. Sau 24 giờ cất và định l­ợng HCN trong dung dịch cất bằng ph­ơng pháp Liebie Donidet.

ứng dụng Glucozit thuộc loại cyanogenetic

Trong khi thuỷ phân giải phóng ra cyanhydric mà cyanhydric có tác dụng trấn tĩnh trung khu hô hấp. Lúc đầu nó làm hứng phấn nh­ng về sau có tác dụng ức chế giảm đau bởi sự vận động hô hấp. Do đó có tác dụng chữa ho cho gia súc.

Nó có tác dụng sát trùng và giảm đau, nh­ng axit cyanhydric rất độc đối với hô hấp và hệ tuần hoàn. Do vậy trong thực tế lâm sàng ta th­ờng dùng d­ợc liệu d­ới dạng nguyên. Khi vào cơ thể, HCN đ­ợc giải phóng ra một cách từ từ vì vậy không gây độc cho cơ thể.

Ví dụ: Dùng khổ hạnh nhân để chữa ho chứ trong lâm dàng không dùng HCN để chữa ho. Vì khi vào cơ thể amydatin bị thuỷ phân, giải phóng ra HCN một cách từ từ không gây độc cho cơ thể.

2. Glucozid không độc

a) Glucozit đắng (Heterozit đắng)

Là những chất từ thảo mộc, có vị đắng, có tác dụng sinh lý nhất định trên cơ thể, kích thích sự ngon miệng và làm tăng sự hoạt động của bộ máy tiêu hoá.

Chất đắng có rất nhiều trong các cây. Nó có ở khắp các bộ phận của cây và hoà tan trong dịch của tế bào. Phần lớn chất đắng có trong cây ở các họ sau đây: họ long dởm (Gentianaceae), Cúc (Compositeae), Cam quit (Rutaceae). Về mặt cấu trúc hoá học, nó chỉ bao gồm cacbon, hydro, oxy, không chứa nitơ. Chất đắng khác với ancaloit đắng (strichnin, quinin...) là không độc.

Về ph­ơng diện hoá học, chất đắng ít đ­ợc nghiên cứu vì nó khó đ­ợc tách ra khỏi dịch cây.

Chất đắng rất dễ bị các men phân huỷ. Do đó, khi thu hái xong ta phải tranh thủ làm khô, tránh ủ nóng và ẩm.

Ng­ời ta chia các chất đắng làm 3 nhóm: Nhóm chất đắng đơn thuần, nhóm chất đắng có mùi thơm và nhóm chất đắng nhầy.

Công dụng: glucozit đắng có tác dụng kích thích sự ngon miêng của gia súc. Cơ chế quá trình này đã đ­ợc Paplop và các học trò của ông nghiên cứu chứng minh khá đầy đủ.

Bên cạnh sự kích thích ngon miệng nó cũng làm cho khả năng tiêu hoá đ­ợc tăng lên. Xong nếu đắng quá thì quá trình tác dụng ng­ợc lại.

Những cây có glucozit đắng sử dụng cho gia súc.

Rễ long dởm thảo.

Bồ công anh (đắng đơn thuần).

Vỏ chanh, vỏ cam, vỏ quýt, rễ thạch x­ơng bồ là những cây chứa chất đắng có mùi thơm. Ta có thể sử dụng d­ới hình thức: Thuốc sắc, cao thuốc, thuốc ngâm… cho gia súc ăn, mới có tác dụng kích thích tiêu hoá, còn nếu tiêm thì tác dụng không rõ.

b) D­ợc liệu chứa anthraglucozit

Trong khi nghiên cứu một số vị thuốc có tác dụng tẩy và nhuận tràng: phan tá diệp, lô hội, đại tràng… Tschires và các cộng sự, đã đi tới kết luận rằng tính chất tẩy của các vị thuốc náy là do chất oxymetyl anthraquinol hoặc ở thể tự do hoặc ở thể kết hợp với glucozit.

Vậy anthraglucozit là những glucozit khi bị thuỷ phân sẽ cho một phần đ­ờng và phần không đ­ợc gọi là anthraquinol.

Phần đ­ờng có thể là một đ­ờng: Arabinoza (lô hội), glucoza (trong đại hoàng, phan tả diệp). Hai đ­ờng (Xytoza + Glucoza) trong Rhamnus cathartica… Ba đ­ờng (Ranmoza + glucoza+glucoza) trong Rhannus frangula.

Phần không đ­ờng có nhân căn bản là anthraxen

8 9 1

7 2

6. 
   3
   

Oxy hoá vừa phải nhân đó cho anthranol hoặc oxy hoá nữa sẽ cho anthrol hay anthraquinol.

OH O

H HO OH

- Thêm OH ở C₁ và C₂ ta có các chất mầu không có hoặc ít có tác dụng tẩy nh­ alizarin, purpurin.

- Thêm OH ở C₁ và C₈ đều có tác dụng tẩy: Rhein

Các dẫn xuất có OH ở C₆ còn có thêm tác dụng sát trùng, rất có lợi khi tẩy: rheum, emodin.

O OH O OH

OH OH

alizarin purpurin

OH O OH OH O OH

COOH OH CH₃

O O

Rhein rheum emedin

R là CH₂OH và có 2OH ở C₁ và C₈ ta sẽ có Aloe Emodin của lô hội.

OH O OH

CH₂OH (R)

O

Aloe Emodin

R là CH₃ ta có 2OH Chrysophanol là một hoạt chất của đại hoàng

OH O OH

CH₃

Rhein

Phần đ­ờng và phần không đ­ờc đ­ợc liên hệ với nhau ở các vị trí khác nhau sẽ cho ta các hoạt chất khác nhau của các cây khác nhau.

Ví dụ: Glucoza đính vào C₆ ta sẽ có anthraglucozit của lô hội:

Các anthraglucozit rất phổ biến trong giới thực vật hay gặp nó ở các họ rau răm: chút chít, đại hoàng; họ đậu, thảo quyết minh, phan tả diệp; thân rễ: đại hoàng, ba kích, hà thủ ô, ở dịch tế bào; lô hội.

Tỷ lệ cũng thay đổi từ 1-5% - 6% đôi khi lên tới 10%.

Oxymetyl anthraquinol có thể tan ở trong dịch tế bào d­ới dạng tự do hoặc kết hợp với glucozit, th­ờng có màu vàng. ở dạng kết hợp glucozit dễ tan trong n­ớc, ít tan rong ete, cloroform. Còn ở các dạng tự do tan nhiều trong ete và Cloroform. Dù ở các dạng nào cũng rất dễ tan trong dung dịch kiềm, để có màu đỏ.

Tính chất của anthraglucozit cũng khác nhau tuỳ dạng oxy hay khử ôxy.

ở dạng khử, anthraglucozit tan trong các dung môi hữu cơ với màu vàng và huỳnh quang xanh lá cây. ở môi tr­ờng kiềm có màu đỏ và huỳnh quang xanh thẫm, nh­ng màu kém hơn dạng oxy anthrol. Ví dụ muốn có cùng một màu dạng khử oxy cần 100 đơn vị thì dạng oxy cần 1 đơn vị.

Dạng khử còn có tác dụng sinh lý mạnh ôxy nh­ng lại kèm theo tính chất gây kích thích mạnh, gia súc và ng­ời hay bị nôn ẹo đau bụng. Do đó, không hay dùng, những d­ợc liệu chứa anthraquinol ở dạng khử cần đ­ợc bảo quản 1 năm để các dạng khử chuyển hết sang dạng oxy hoá rồi mới dùng là tốt nhất.

Kiểm tra anthraquinol trong d­ợc liệu

Dựa vào đặc điểm anthraquinol tan trong môi tr­ờng kiềm sẽ cho dung dịch màu đỏ để ta làm các phản ứng định tính sau:

26. 
    Kiểm tra bằng bột d­ợc liệu trong ống nghiệm.
    

26. 
    Kiểm tra hiện t­ợng vi thăng hoa.
    

26. 
    Kiểm tra vi phản ứng.
    

Tất cả các d­ợc liệu chứa anthraglucozit đều có tác dụng làm tăng nhu động ruột, nó giúp sự liên hoá dễ dàng, với liều l­ợng nhỏ nó đ­ợc coi là một đơn vị thuốc bổ cho gia súc, với liều cao nó có tác dụng tẩy.

Có thể dùng để diệt một số nấm ngoài da cho gia súc: Nấm Trichophyton làm rụng lông của bò (Nấm Microsperon làm rụng lông ở ngựa). Bằng các d­ợc liệu chứa anthraglucozit d­ới dạng anthranol