KỸ THUẬT TỔNG HỢP HÓA DƯỢC
Bài 1: Một số kiến thức chung về công nghiệp hóa dược
1.Đại cương
2.Đặc điểm của công nghiệp hóa dược
3. Phương pháp nghiên cứu sản xuất thuốc mới
3.1. Nghiên cứu tìm kiếm hợp chất mới
3.2. Nghiên cứu xây dựng quy trình sản xuất thuuốc mới
4. Nguồn nguyên liệu của công nghiệp hóa dược
4.1. Các nguyên liệu vô cơ
4.2. Các nguyên liệu động vật và thực vật
Bài 2: Nitro hóa
1. Đại cương
2. Cơ chế của phản ứng nitro hóa
2.1. Thế ái điện tử
2.2. Thế gốc tự do
3. Tác nhân nitro hóa
3.1. acid nitric ( HNO3)
3.2. Hỗn hợp sulfo-nitric ( H2SO4 + HNO3)
3.3. Muối nitrat và acid sulfuric
3.4. Acylnitrat (AcONO2)
4. Các yếu tố ảnh hưởng đến phản ứng nitro hóa
4.1. Ảnh hưởng của nhiệt độ
4.2. Ảnh hưởng của khuấy trộn
4.3. Dung lượng khủ nước.
5. Cách tiến hành phản ứng
6. Nitrozo hóa
7. Thiết bị phản ứng và an toàn lao động
8. Một số ví dụ về tổng hợp nguyên liệu làm thuốc
Bài 3: Sulfo hóa
1. Đại cương
2. Cơ chế của phản ứng sulfo hóa
2.1. Phản ứng thế ái điện tử
2.2. Phản ứng thế gốc tự do
3. Các tác nhân sulfo hóa
3.1. Trioxyd lưu huỳnh (SO3) và các phức hợp.
3.2. Các dẫn chất SO2
4. Điều kiện của quá trình phản ứng
5. Khả năng ứng dụng của phản ứng
5.1. Sulfo hóa các hợp chất mạch thẳng
5.2. Sulfo hóa các hợp chất thơm
6. Cách tiến hành phản ứng
6.1. Sulfo hóa các hợp chất thơm
6.2. Sulfo hóa các hợp chất mạch thẳng
7. Tách các acid sulfonic từ hỗn hợp phản ứng.
7.1. Tách bằng muối ăn
7.2. Tách bằng cách tạo muối với kim loại kiềm thổ.
7.3. Tách bằng nước đá
8. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc
Bài 4: Halogen hóa
1. Đại cương
2. Cơ chế phản ứng
2.1. Halogen hóa theo cơ chế ion
2.2. Halogen hóa theo cơ chế gốc
3. Tác nhân halogen hóa
3.1. Các halogen phân tử
3.2. Các acid hydro-halogenid
3.3. Các hipohalogenid và muối của chúng
3.4. Các clorid acid vô cơ
3.5. Các muối của halogen với kim loại kiềm.
3.6. Các tác nhân halogen hóa khác
4. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc
Bài 5: Alkyl hóa
-
Đại cương
2. Các tác nhân alkyl hóa
2.1. Các alcol (R-OH)
2.2. Các alkyl halogenid (R-X)
2.3. Các arakyl halogenid ( Ar-(CH2)X)
2.4. Các ester của acid vô cơ chứa oxy
2.5. Các ester của acid sulfonic
2.6. Các muối amino bậc 4
2.7. Các tác nhân alkyl hóa khác
3. Các loại alkyl hóa
3.1. C-alkyl hóa
3.2. O-alkyl hóa
3.3. N-alkyl hóa
3.4. S-alkyl hóa
4. Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình alkyl hóa
4.1. Nhiệt độ
4.2. Áp suất
4.3 Tỷ lệ mol các chất phản ứng
5. Cách tiến hành phản ứng
5.1. Phương pháp gián đoạn
5.2. Phương pháp liên tục
6. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc
Bài 6: Acyl hóa
1. Đại cương
2. Cơ chế phản ứng
2.1. Acyl hóa theo cơ chế ái điện tử
2.2. Acyl hóa theo cơ chế gốc
2.3. Acyl hóa theo cơ chế ái nhân
3. Tác nhân halogen hóa
3.1. Các ester
3.2. Các amid
3.3. Các anhydrid acid
3.4. Các halogenid acid
3.5. Các acid cacboxylic
3.6. Xeten
4. Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình acyl hóa
4.1. Nhiệt độ
4.2. Dung môi
4.3. Xúc tác
5. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc
Bài 7: Ester hóa
-
Đại cương
2. Cơ chế phản ứng
2.1. Ester hóa với alcol bậc 1 và bậc 2
2.2. Ester hóa với alcol bậc 3
3. Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình ester hóa
3.1. Nhiệt độ
3.2. Dung môi
3.3. Xúc tác
3.4. Điều kiện cân bằng của phản ứng
4. Các phương pháp dịch chuyển cân bằng cho phản ứng ester hóa.
4.1. Loại nước ra khỏi phản ứng
4.2. Loại ester ra khỏi phản ứng
5. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc
|