Thông qua dẫn xuất axít p-hydroximandelic và p-hydroxiphenylaxetic

Trước hết, phenol được chuyển hóa thành các dẫn xuất p-hydroximandelic (hoặc muối natri) sau đó khử hóa với các tác nhân khác nhau [9, 10, 21, 22, 23] và cuối cùng chuyển hóa thành p-hydroxiphenylaxetamit trước khi cho phản ứng với epiclohydrin và isopropylamin. Sơ đồ để tổng hợp atenolol từ phenol như sau:

Phương pháp này đi từ các hoá chất thông dụng rẻ tiền, điều kiện phản ứng cũng không quá ngặt nghèo nên có thể tiến hành ở quy mô lớn.