TröÔØng ñAÏi hoïc voõ tröÔØng toaûN

35 
BÀI 3 
NHÓM THUỐC SULFAMID 
 
MỤC TIÊU HỌC TẬP 
1. Phân loại được các nhóm thuốc sulfamid 
2. Trình bày được tên hoạt chất, dạng bào chế, nhóm dược lý, chỉ định, tác dụng phụ, 
chống chỉ định của một số chế phẩm điển hình.
NỘI DUNG 
1. Đại cương: 
- Sulfanilamid là sulfonamide đầu tiên được phát hiện (1935). Từ sulfanilamide, người ta 
tổng hợp ra các dẫn xuất có hoạt tính kháng khuẩn và tính chất lý học thay đổi bằng cách 
thay đổi các nhóm thế khác nhau trong cấu trúc hóa học ban đầu của sulfanilamide. 
- Phổ kháng khuẩn của sulfamid rất rộng, có tác dụng kìm khuẩn, gồm hầu hết các cầu 
khuẩn, trực khuẩn Gram (+) và (-). Nhưng hiện nay, tỷ lệ kháng thuốc và kháng chéo 
giữa các sulfamid đang rất cao nên đã hạn chế việc sử dụng sulfamid rất nhiều. 
* Phân loại sulfamid: vì tác dụng của sulfamid đều giống nhau, việc điều trị dựa vào 
dược động học của thuốc cho nên người ta chia các sulfamid làm 4 loại: 
- Loại hấp thu nhanh, thải trừ nhanh: nồng độ tối đa trong máu sau uống là 2 - 4h. Thời 
gian bán thải từ 6 - 8 h, thải trừ 95% trong 24 h. Gồm sulfadiazin, sulfisoxazol 
(Gantrisin), sulfamethoxazol (Gantazol). Dùng điều trị nhiễm khuẩn theo đường máu. 
- Loại hấp thu rất ít: dùng chữa viêm ruột, viêm loét đại tràng. Gồm sufaguanidin 
(Ganidan), salazosulfapyridin (Salazopyrin). 
- Loại thải trừ chậm: duy trì được nồng độ điều trị trong máu lâu, thời gian bán thải có thể 
tới 7 - 9 ngày nên chỉ cần uống 1 lần ngày. Hiện dùng sulfadoxin (Fanasil), phối hợp với 
pyrimethamin trong Fansidar để dự phòng và điều trị sốt rét kháng cloroquin. 
- Loại để dùng tại chỗ: ít hoặc khó tan trong nước. Dùng điều trị các vết thương tại chỗ 
(mắt, vết bởng) dưới dạng dung dịch hoặc kem. Có sulfacetamid, silver sulfadiazin, 
mafenid. 

36 
* Độc tính 
- Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy. 
- Thận: do sulfamid ít tan và các dẫn xuất acetyl hoá kết tủa trong ống thận gây cơn đau 
bụng thận, đái máu, vô niệu (điều trị, dự phòng bằng uống nhiều nước và base hoá nước 
tiểu). Viêm ống kẽ thận do dị ứng. 
- Ngoài da: các biểu hiện dị ứng từ nhẹ đến rất nặng như hội chứng Stevens - Johnson, 
hội chứng Lyell. Thường gặp với loại sulfamid chậm. 
- Máu: thiếu máu tan máu (do thiếu G6PD), giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch 
cầu hạt, suy tuỷ. 
- Gan: tranh chấp với bilirubin để gắn vào protein huyết tương, dễ gây vàng da, độc. 
Không dùng cho phụ nữ có thai và trẻ em mới đẻ. 
Không dùng cho người suy gan, suy thận, thiếu G6PD, địa tạng dị ứng. 

tải về 1.23 Mb.

Chia sẻ với bạn bè của bạn: