Tài liệu ôn thi tốt nghiệp tc dược – Hóa dược Dược lý Đại học Võ Trường Toản Nội dung ôn thi gồm các bài

- Thuốc lợi tiểu quai.

0. 
   2.2. Thuốc hủy giao cảm:
   

- Thuốc liệt hạch: trimethaphan.

- Thuốc phong tỏa nơron: guanethidin, reserpin.

- Thuốc chẹn : propranolol, metoprolol.

- Thuốc hủy α: prazosin, phenoxybenzamin.

0. 
   2.3. Thuốc giãn mạch trực tiếp:
   

- Giãn động mạch và tĩnh mạch: nitroprusid

0. 
   2.4. Thuốc chẹn kênh Calci:
   

0. 
   2.5. Thuốc ức chế enzym chuyển Angiotensin:
   

- Thuốc đối kháng tại receptor angiotensin II: losartan, irbesartan.

0. 
   3.1. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCB):
   
   0. 
      3.1.1. Dược động học:
      

0. 
   3.1.2. Chỉ định :
   

- Tăng huyết áp (được xem là thuốc an toàn và hiệu quả).

- Verapamil, diltiazem làm giảm dẫn truyền nhĩ thất, được chỉ định trong nhịp tim nhanh trên thất.

0. 
   3.1.3. Tác dụng phụ:
   

- Nặng hơn: tim đập chậm, ức chế dẫn truyền nhĩ thất, suy tim sung huyết, ngừng tim...

0. 
   3.1.4. Chế phẩm:
   

+ Viên nén 30 – 60 – 90 – 120 mg.

+ Viên nang giải phóng chậm 60 – 90 – 120 – 180 mg.

+ Thuốc tiêm 5 mg/ ml.

+ Viên nang 10 – 20 mg.

+ Viên giải phóng chậm 30 – 60 – 90 mg.

- Nimodipin (Nimotop): Viên nang 30 mg.

- Verapamil:

+ Viên nén 40 – 80 – 120 mg.

+ Viên giải phóng chậm 120 – 180 – 240 mg.

+ Thuốc tiêm 5 mg/ ml.

0. 
   3.2. THUỐC ỨC CHẾ MEN CHUYỂN (ỨC CHẾ ENZYM ANGIOTENSIN):
   
   0. 
      3.2.1. Chỉ định:
      

- Suy tim sung huyết sau nhồi máu cơ tim.

0. 
   3.2.2. Tác dụng phụ:
   

- Ho khan và phù mạch.

- Suy thận cấp (nhất là trên bệnh nhân có hẹp động mạch thận).

- Tăng kali huyết.

- Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận một bên đối với bệnh nhân có một thận duy nhất.

- Phù thần kinh mạch.

- Phụ nữ có thai.

0. 
   3.3. CÁC THUỐC HẠ HUYẾT ÁP KHÁC (Tham khảo thêm):
   

- Hydralazin.

- Minoxidil.

- Natri nitroprussid.

Thuốc trợ tim là những thuốc có tác dụng làm tăng sức co bóp của cơ tim, dùng trong các trường hợp suy tim. Các thuốc được chia làm hai nhóm:

- Thuốc loại glycosid được chỉ định trong suy tim mãn tính.

- Thuốc không phải glycosid dùng trong suy tim cấp tính.

1. 
   THUỐC LOẠI GLYCOSID (Glycosid trợ tim):
   

1. 
   DIGITALIS:
   

- Suy tim do tổn thương van.

- Rung nhĩ, kiểm soát đáp ứng thất trong rung nhĩ.

Tác dụng phụ:

- Loạn nhịp thất, chán ăn, buồn nôn, tiêu chảy.

- Mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt, nhức đầu.

- Liều độc (>2ng/ml): Ngoại tâm thu, rung tim, block nhĩ thất.

- Nhịp chậm (<50 lần/ phút).

- Rung thất.

- Giảm K⁺ huyết, tăng Ca²⁺ huyết.

- Block nhĩ thất.

Tương tác thuốc:

- Dùng chung với các thuốc làm giảm K⁺ huyết hoặc tăng Ca²⁺ huyết sẽ làm tăng tác dụng của digitalis, dễ dẫn đến ngộ độc thuốc, nguy hiểm đến tính mạng.

- Dùng chung với các thuốc sau: quinidin, thuốc kích thích adrenergic, reserpin... có thể gây chết đột ngột hoặc tăng độc tính của digitalis.

Chế phẩm và liều lượng:

Vì thuốc có tích lũy nên phải dùng liều giảm dần và ngắt quãng.

+ Viên nén 0,05 - 0,1mg.

+ Mỗi lần uống 1 – 2 viên x 2 - 3 lần/ ngày, dùng trong 3 ngày liền.

- Digoxin:

+ Viên nén 0,25 mg ; dung dịch uống 0,5mg/ 2ml; ống tiêm 0,1 – 0,25mg/ ml.

+ Liều tấn công 0,5 – 1,0 mg/ ngày, chia làm nhiều lần.

+ Liều duy trì 0,25mg/ ngày.

2. 
   STROPHANTIN :
   

Strophantin được chiết xuất từ hạt cây Strophanthus. Trong lâm sàng, được dùng nhiều là G. strophantin (Uabain) và K. strophantin.

Tác dụng của strophantin xuất hiện nhanh, 5 – 10 phút sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng tối đa sau khoảng 1 giờ và thải trừ nhanh.

- Thay thế digitalin trong điều trị suy tim khi digitalin không có hiệu quả.

- Dùng trong cấp cứu (vì có tác dụng nhanh).

- Liều tiêm tĩnh mạch 0,25 – 1 mg/ ngày. Vì thuốc thải nhanh nên có thể tiêm hàng ngày nếu dùng liều 0,25 mg.

2. 
   THUỐC TRỢ TIM KHÔNG PHẢI DIGITALIS :
   

- Shock có hạ huyết áp.

- Ngừng tim, kết hợp với xoa bóp tim ngoài lồng ngực.

Tác dụng phụ: Hạ huyết áp, loạn nhịp, đau vùng trước tim, nhồi máu cơ tim.

Chế phẩm:

- Isoprenalin clohydrat (Isuprel).

- Isoprenalin sulfat (Aleudrin).

Ống tiêm : 0,2 mg /1ml, 1mg/ 5ml, 2mg/10ml…

- Shock tim.

- Các trường hợp suy tim nặng, không đáp ứng với các cách điều trị khác.

Chế phẩm:

Dobutrex : lọ 250 mg /20 ml. Pha trong dung dịch glucose hoặc muối đẳng trương, không có base, truyền tĩnh mạch tốc độ 2 – 15 g/ kg/ phút, tùy tình trạng bệnh vì t_1/2 = 2 – 3 phút.

- Amrinon (Inocor) và milrinon (Primacor).

- Pimobendan.

- Vesnarinon.

- Spartein.

- Long não.

- Amino – 2 – methyl – 6 – heptaminol – 6.

Trong máu có hai loại lipid chính : cholesterol và triglycerid. Lipid không tan trong môi trường nước của máu. Vì vậy muốn được vận chuyển trong máu lipid phải được hòa tan bằng cách gắn với protein huyết tương để tạo những hạt lipid chứa protein gọi là lipoprotein. Vậy lipoprotein là những đại phân tử có nhiệm vụ vận chuyển lipid đi từ nơi sản xuất (gan, ruột) đến nơi sử dụng (cơ) hoặc tích trữ (mô mỡ).

- Niacin.

- Resin gắn acid mật: colestipol, cholestyramin.

- Nhóm Fibrat (Gemfibrozil...).

- Nhóm Statin (ức chế HMG – CoA reductase).

3. Một số thuốc trị tăng lipid huyết:

1. 
   Gemfibrozil:
   

- Trị tăng triglycerid huyết chủ yếu do tăng VLDL.

- Liều thường dùng 600mg, ngày uống 1 – 2 lần, 30 phút trước buổi ăn sáng và tối vì tất cả các nhóm fibrat đều hấp thu nhanh và hiệu quả lúc no cao hơn lúc đói.

Tác dụng phụ:

- Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy (thường gặp).

- Sỏi mật, viêm gan, viêm cơ, phát ban (hiếm gặp).

Chống chỉ định:

- Rối loạn chức năng gan, thận.

- Phụ nữ có thai và trẻ em.

2. 
   Thuốc ức chế HMG – CoA Reductase (Statin):
   

Pravastatin và Fluvastatin là thuốc có hoạt tính. Lovastatin và Simvastatin là dạng tiền dược, chỉ trở thành dạng có hoạt tính khi đến dạ dày, ruột.

Uống thuốc lúc no làm tăng hấp thu. Tất cả các statin chịu tác dụng chuyển hóa lần đầu qua gan cao, đào thải chủ yếu qua mật.

Chỉ định – Cách dùng:

- Trị rối loạn lipid huyết do tăng LDL huyết.

- Thuốc được dùng vào buổi tối, ngày một lần.

Tác dụng phụ:

- Nhức đầu, khó tiêu, táo bón, đau bụng (thường gặp).

- Tăng transaminase huyết, myoglobin niệu, suy thận.

Chống chỉ định:

- Quá mẫn với statin.

- Bệnh gan, tăng enzym gan.

- Phụ nữ có thai.

Hormon là những chất được tiết ra từ những tế bào đặc hiệu và gắn lên receptor đặc hiệu, có tác dụng điều hòa các quá trình sinh học trong cơ thể.

Tuyến yên nằm phía trước hành não và phía dưới đại não, nặng trung bình 5dg, chia làm ba thùy:

 Somatotropin (GH)

 Thyroid- Stimulating Hormon (TSH)

 Adrenocorticotropin (ACTH)

 Gonadotropin ( LH, FSH, HCG)

- Thùy giữa tiết ra Melanotropin.

- Thùy sau tiết ra:

 Oxytocin

 Vasopressin.

1.1.2. Tuyến giáp:

Tuyến giáp nằm ở ngay dưới thanh quản, ở hai bên và phía trước khí quản, có hai thùy ở hai bên và một eo ở giữa, nặng khoảng 20 - 25g, tiết ra hai hormon chính là Thyroxin và Triiodothyronin, còn gọi là T₄ và T₃. Hormon tuyến giáp có vai trò quan trọng trong chuyển hóa, phát triển hình thể và thần kinh…

Tuyến tụy nằm sau phúc mạc, nằm vắt ngang cột sống, hình mũi nhọn dẹt, đầu tụy được khung tá tràng bao bọc, đuôi tụy sát với cuống lách. Cấu tạo tụy có các tế bào đặc biệt gọi là đảo tụy, ở giữa là các tế bào  tiết ra insulin, xung quanh là các tế bào  tiết ra glucagon.

Là 2 tuyến nhỏ úp lên 2 quả thận. Cấu tạo gồm có hai phần:

+ Có ba lớp: lớp cầu, lớp bó, lớp lưới.

+ Tiết ra mineralocorticoid, glucocorticoid và androgen.

- Tủy thượng thận: tiết ra catecholamin.

1.2. VAI TRÒ CỦA HORMON:

Hormon đóng vai trò rất quan trọng trong việc điều hòa các quá trình sinh học trong cơ thể. Nếu lượng hormon tiết ra đều đặn thì nó điều hòa các cơ quan hoạt động bình thường. Nếu lượng hormon tăng lên (ưu năng tuyến) hay giảm đi (thiểu năng tuyến) thì sẽ sinh ra bệnh lý.

 Suy tuyến tụy: lượng insulin thiếu sẽ gây bệnh đái tháo đường.

 Suy vỏ thượng thận: gây bệnh addison.

 Thừa hormon tuyến giáp gây bệnh basedow.

- Thiểu năng tuyến: dùng những hormon tương ứng để điều trị trong thời gian dài.

- Ưu năng tuyến: dùng các thuốc có tác dụng đối kháng hormon.

Ngoài ra, hormon còn có một số tác dụng khác được sử dụng để điều trị một số bệnh không liên quan đến thiểu năng tuyến như các glucocorticoid được dùng để chống viêm, chống dị ứng, chống sốc.

- Tồn tại trong cơ thể với số lượng rất ít.

- Có hoạt tính sinh học cao.

- Sau khi phát huy tác dụng, hormon thường bị phân hủy rất nhanh.

- Có tác dụng ảnh hưởng lẫn nhau, đặc biệt hormon tuyến yên có tác dụng kích thích hoạt động của các tuyến nội tiết khác trong cơ thể, ngược lại hormon các tuyến đó lại kìm hãm tuyến yên tiết ra hormon của nó.

- Các hormon là thuốc độc bảng B, ngoại trừ Adrenalin là thuốc độc bảng A.

Có nhiều cách phân loại, nhưng thường dựa vào cấu trúc hóa học để chia hormon thành ba nhóm:

- Hormon có cấu trúc steroid: đó là các hormon của vỏ thượng thận, buồng trứng, tinh hoàn, nhau thai (aldosteron, cortison, hydrocortison, testosteron, progesteron...)

- Hormon có cấu trúc đa peptid: là các hormon của vùng dưới đồi, tuyến yên, tuyến cận giáp, tuyến tụy và các hormon của tủy thượng thận (thyreostimulin, corticotropin, gonadostimulin, insulin, glucagon...)

- Hormon có cấu trúc acid amin tyrosin: là hai hormon của tuyến giáp có gắn iod (T₃, T₄).

2. GLUCOCORTICOID (GC):

Vỏ thượng thận tổng hợp các corticoid như cortison, hydrocortison (cortisol), có tác dụng chuyển hóa glucose và được gọi là glucocorticoid thiên nhiên.

Glucocorticoid là một nhóm chất rất cần thiết cho cơ thể và được sử dụng để điều trị nhiều bệnh. Hiện nay đã tổng hợp được một số glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng mạnh hơn loại tự nhiên. Do đó, việc sử dụng các chế phẩm này có thuận lợi hơn, nhưng chúng còn nhiều tác dụng phụ, nếu bị lạm dụng sẽ dẫn đến những tai biến nguy hiểm.

 Tác dụng trong điều trị:

- Kháng viêm: GC chống các biểu hiện của quá trình viêm do bất kỳ nguyên nhân gì (cơ học, hóa học, nhiễm khuẩn…).

- Chống dị ứng.

- Ức chế miễn dịch.

 Tác dụng trên chuyển hóa:

- Tăng glucose huyết.

- Tăng dị hóa protid.

- Rối loạn chuyển hóa lipid, có sự tái phân bố mỡ không đều gây tích tụ mỡ ở cổ, mặt và gáy.

 Tác dụng trên chất điện giải và cân bằng nước:

- Giữ Na⁺ và H₂O.

- Tăng đào thải K⁺.

- Giảm hấp thu Ca²⁺ ở ruột, tăng thải trừ Ca²⁺ qua thận, đối kháng với vitamin D... gây xốp xương.

 Tác dụng khác:

- Gây sảng khoái, mất ngủ, bồn chồn, tăng hoạt động (một số ít bệnh nhân trở nên lo âu, trầm cảm, loạn tâm thần).

- Tăng hồng cầu ở liều cao, tăng đông máu.

- Tăng tiết acid dịch vị và men pepsin → gây loét dạ dày tiến triển.

- Làm chậm liền sẹo vết thương.

- Suy vỏ thượng thận cấp tính.

- Suy vỏ thượng thận mạn tính (bệnh Addison).

2.2.2. Chỉ định thông thường: chống viêm và ức chế miễn dịch

- Viêm khớp, viêm khớp dạng thấp.

- Bệnh thấp tim.

- Hội chứng thận hư và lupus ban đỏ.

- Các bệnh hệ thống collagen như xơ cứng bì.

- Hen (corticoid dạng khí dung).

- Bệnh dị ứng.

- Bệnh ngoài da...

Sử dụng GC không hợp lý hoặc dùng liều cao trong thời gian dài có thể gây gặp một số tác dụng phụ sau:

- Suy vỏ thượng thận do thuốc.

- Bệnh Cushing do thuốc: mỡ tích tụ ở xương đòn, sau cổ và mặt (làm mặt bệnh nhân đầy đặn như mặt trăng tròn) nhưng lại mất mỡ ở chi.

- Ức chế phát triển chiều cao trẻ em.

- Loãng xương.

- Loét dạ dày tá tràng.

- Tăng huyết áp, phù.

- Tăng đường huyết.

- Nhược cơ do giảm kali.

- Teo cơ.

- Dễ bị nhiễm khuẩn, nhiễm nấm.

- Các tai biến khi sử dụng thuốc tại chỗ:

+ Tăng nhãn áp, đục nhân mắt khi sử dụng thuốc nhỏ mắt.

+ Dạng xịt gây nhiễm nấm candida ở miệng.

+ Khi bôi ngoài da gây teo da, mỏng da, da ửng đỏ và có sự miễn dịch nhanh...

- Loét dạ dày tá tràng. - Phụ nữ có thai.

- Bệnh đái tháo đường. - Loét giác mạc.

- Cao huyết áp. - Viêm gan siêu vi.

- Loãng xương. - Mụn trứng cá.

- Bệnh lao đang tiến triển. - Tiêm vaccin sống...

- Rối loạn tâm thần.

2.5. NGUYÊN TẮC CHUNG KHI SỬ DỤNG GC:

- Corticoid chủ yếu điều trị triệu chứng và có nhiều tác dụng phụ khi sử dụng liều cao trong thời gian dài, do đó chỉ nên dùng corticoid khi các thuốc khác không sử dụng được và dùng với liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất có thể.

- Liều dùng tùy thuộc vào chỉ định, đường đưa thuốc và mức độ nặng nhẹ của bệnh.

- Để tránh suy vỏ thượng thận khi sử dụng GC kéo dài, nên uống thuốc 1 lần vào buổi sáng (8 – 9 giờ) hoặc dùng thuốc cách ngày.

- Trong thời gian sử dụng GC cần có chế độ ăn thích hợp như ít đường, mỡ, muối; nhiều ion kali, calci và protid.

- Uống thêm dung dịch kali clorid, kháng sinh (nếu cần).

- Cần theo dõi người bệnh về thể trọng, lượng nước tiểu, huyết áp, biến đổi tâm thần, thời gian đông máu...

- Khi đã dùng liều cao GC trong thời gian dài, phải giảm liều từ từ trước khi ngưng thuốc.

- Áp dụng điều trị cách ngày đối với trường hợp viêm da mãn tính, hen, nhược cơ, ghép thận...