Tài liệu ôn thi tốt nghiệp tc dược – Hóa dược Dược lý Đại học Võ Trường Toản Nội dung ôn thi gồm các bài
tải về 0.73 Mb.
|
2. MỘT SỐ THUỐC KHÁNG HISTAMIN: 2.1. PROMETHAZIN: Chỉ định: - Các trường hợp dị ứng: ngứa, mề đay, sổ mũi, viêm khớp dị ứng, dị ứng do dùng thuốc (penicillin, streptomycin…) - Tiền mê trong phẫu thuật. - Chống nôn: say tàu xe, say sóng. Tác dụng phụ: - Buồn ngủ, nặng đầu, táo bón, khô miệng. - Hạ huyết áp thế đứng.
- Viên bao 25mg, 50mg - Sirop 1mg/ 1ml. Ống tiêm 25mg/ ml, 50mg/ 2ml - Crème.
Cách dùng – liều dùng - Uống 25mg/ lần x 3 – 4 lần/ ngày. - Sirop: 5mg – 25 mg/ ngày dùng cho trẻ em. - Tiêm bắp sâu: 0,5 – 1 mg/ kg x 3 – 4 lần/ ngày, có thể tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền 0,15 – 0,3mg/ kg. - Thoa bôi gây tê nhẹ trị ngứa, đau nhức.
Dùng dạng muối maleat. Chỉ định: - Các trường hợp dị ứng, sổ mũi, mề đay, dị ứng do thức ăn… - Ngừa phản ứng dị ứng máu, huyết thanh hay sốc phản vệ.
Buồn ngủ, táo bón, khô miệng. Cách dùng – Liều dùng: Dạng dùng: - Viên nén 2, 4, 6 mg. - Sirop 0,1mg/ ml. - Ống tiêm 5mg/ ml. Cách dùng – Liều dùng: - Uống: Người lớn: viên 4mg/ lần x 3 – 4 lần/ ngày. Trẻ em: sirop 1 muỗng café/ngày - Tiêm tĩnh mạch: 1 ống/lần x 1 – 2 ống/ ngày. 2.3. DIPHENHYDRAMIN: Chỉ định: - Viêm mũi dị ứng theo mùa, sốc phản vệ. - Chống nôn mạnh khi đi tàu xe.
Buồn ngủ, táo bón, khô miệng. Cách dùng – liều dùng: Dạng dùng: - Viên nén, nang 10, 25 mg. - Cồn ngọt 12,5mg/ 5ml. - Ống tiêm 10mg/ml. Cách dùng – liều dùng - Uống: 25 – 50 mg/ lần x 3 lần/ ngày. - Tiêm tĩnh mạch:
Chống chỉ định của Promethazin, Clorpheniramin, Diphenhydramin: - Mẫn cảm với thuốc. - Ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ. - Đang dùng IMAO. - Tiêm dưới da. - Glaucom góc đóng. - Phì đại tiền liệt tuyến…
Kháng histamin H1 mạnh tác dụng kéo dài và rất ít gây buồn ngủ. Chỉ định: - Các rối loạn dị ứng ngoài da, mề đay mạn tính. - Viêm mũi dị ứng, ngứa mắt…
- Mệt mỏi, nhức đầu, khô miệng, đôi khi buồn ngủ. - Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, viêm dạ dày…
Dùng chung Loratadin với Ketokonazol hoặc Erythromycin hoặc Cimetidin làm tăng nồng độ Loratadin trong huyết tương. Cách dùng – Liều dùng: Dạng dùng: Viên nén 10 mg, Sirop 5mg/ 5ml… Cách dùng – liều dùng:
> 30 kg: 2 muỗng café/ ngày. < 30 kg: 1muỗng cafe/ ngày. - Trên 12 tuổi: viên 10 mg/ ngày. 2.5. FEXOFENADIN: Tác dụng: Là thuốc kháng histamin H1 thế hệ mới, không có tác dụng an thần, thử nghiệm lâm sàng chưa thấy trường hợp nào tương tác với erythromycin hay ketoconazol.. Chỉ định: - Ngứa, mề đay. - Viêm mũi dị ứng với các triệu chứng như hắt hơi, chảy mũi, ngứa mũi, ngứa vòm miệng và họng, ngứa mắt và chảy nước mắt…
Khó tiêu, buồn nôn, mệt mỏi... Chống chỉ định: - Phụ nữ có thai, nuôi con bú. - Trẻ dưới 12 tuổi.
- Viên nén 60mg dạng HCl - Uống 60mg/ lần x 2 lần/ ngày.
Làm giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng, mề đay mạn tính, ngứa do eczema, dị ứng… Chống chỉ định: - Mẫn cảm với thuốc. - Suy thận nặng. - Trẻ dưới 12 tuổi. Cách dùng – Liều dùng - Viên nén 8 mg. - >12 tuổi: 8mg/ lần x 3 lần/ ngày. THUỐC CHỮA BỆNH TIM MẠCH Thuốc chữa bệnh tim mạch gồm các nhóm: - Thuốc trị thiếu máu tim cục bộ. - Thuốc trị loạn nhịp tim. - Thuốc lợi tiểu. - Thuốc trị tăng huyết áp. - Thuốc trị suy tim xung huyết. - Thuốc trị tăng lipid huyết. A. THUỐC TRỊ THIẾU MÁU TIM CỤC BỘ: Thiếu máu tim cục bộ xảy ra khi cung cấp oxy của mạch vành không đáp ứng đủ nhu cầu oxy của cơ tim. Bệnh thiếu máu tim cục bộ từ nhẹ đến nặng theo thứ tự sau: đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, chết đột ngột. - Đau thắt ngực: thể hiện bằng các cơn đau kéo dài vài giây đến vài phút, nếu cơn đau quá 15 – 20 phút phải nghi ngờ có nhồi máu cơ tim. - Nhồi máu cơ tim:
Phân loại thuốc trị thiếu máu tim cục bộ: - Loại chống cơn: các nitrat hữu cơ. - Loại điều trị củng cố: + Thuốc phong tỏa receptor - adrenergic. + Thuốc chẹn kênh calci.
- Trên mạch: nitrat làm giãn mạch da và mặt (gây đỏ mặt), giãn mạch toàn thân. - Trên cơ trơn khác: nitrat làm giãn phế quản, ống tiêu hoá, đường mật, đường tiết niệu, sinh dục.
Các nitrat hữu cơ chuyển hóa lần đầu qua gan cao nên sinh khả dụng thấp (<10%). Thời gian bán thải ngắn, nồng độ thuốc trong máu thay đổi lớn giữa các bệnh nhân. Nitroglycerin được hấp thu bằng nhiều đường: dưới lưỡi, dạng uống, hấp thu qua da và tiêm tĩnh mạch. Nitroglycerin đặt dưới lưỡi cho tác dụng nhanh, đạt nồng độ tối đa sau 4 phút, t1/2 = 1 – 3 phút.
- Nhức đầu (thường gặp nhất). - Giãn mạch ngoại vi gây chứng đỏ bừng ở vùng đầu, cổ… - Giãn mạch não, có thể tăng áp suất trong sọ. Thận trọng khi bệnh nhân có chảy máu não hoặc tổn thương đầu. - Hạ huyết áp tư thế. - Dung nạp thuốc (sử dụng liều cao trong thời gian dài). - Tác dụng nguy hiểm nhất của việc dùng nitrat lâu dài là sự lệ thuộc thuốc. Có những ca tử vong đột ngột hoặc nhồi máu cơ tim tiến triển sau vài ngày không dùng nitrat, do đó không ngừng nitrat đột ngột sau khi đã sử dụng một thời gian dài.
2. LOẠI ĐIỀU TRỊ CỦNG CỐ: 2.1. LOẠI PHONG TỎA - ADRENERGIC ( - Blocker): Timolol, Metoprolol, Atenolol, Propranolol…
Hầu hết - blockers đều hấp thu tốt bằng đường uống. Propranolol chịu tác động qua gan lần đầu nên sinh khả dụng thấp. Thuốc được phân phối nhanh chóng trong cơ thể.
- Dự phòng đau thắt ngực. - Điều trị đau thắt ngực do gắng sức, đau thắt ngực kèm cao huyết áp…
- Nhịp tim chậm. - Ngừng đột ngột thuốc sau một thời gian dài sử dụng làm trầm trọng thêm đau thắt ngực và chết đột ngột. Vì vậy cần giảm liều từ từ trong vài tuần trước khi ngừng sử dụng - blockers. - - blockers che đậy dấu hiệu hạ đường huyết và kéo dài sự hạ đường huyết do insulin gây ra. - - blockers không chọn lọc gây co thắt khí quản, nên tránh dùng cho bệnh nhân bị hen suyễn. 2.1.4. Chống chỉ định: - Suy tim mất bù. - Hạ huyết áp, nhịp tim chậm ( <60 lần/ phút). - Hen suyễn. - Phụ nữ có thai (6 tháng cuối thai kỳ).
2.2. THUỐC CHẸN KÊNH CALCI: - Diltiazem (Cardiazem, Altiazem). - Verapamil (Calan, Isoptin). - Nifedipin (Procardia, Adalat, Timol). - Amlodipin (Norvasc). - Felodipin (Plendil). 2.3. THUỐC KHÁC: Trimetazidin (Vastarel), dùng điều trị dài ngày. B. THUỐC TRỊ LOẠN NHỊP TIM: Loạn nhịp tim là sự chệch khỏi nhịp tim bình thường. Nguyên nhân là do bất thường trong tạo xung động hoặc vị trí phát xung động, đưa đến rối loạn hoạt động của tâm nhĩ và tâm thất. 1. CÁC LOẠI LOẠN NHỊP TIM: - Dựa vào vị trí loạn nhịp: + Loạn nhịp trên thất. + Loạn nhịp thất. - Dựa vào nhịp tim: + Nhịp tim chậm (< 60 nhịp/ phút). + Nhịp tim nhanh (> 100 nhịp/ phút). - Dựa vào mức độ ức chế nhĩ thất: độ 1, độ 2 và độ 3. 2. PHÂN LOẠI THUỐC TRỊ LOẠN NHỊP TIM:
3. MỘT SỐ THUỐC TRỊ LOẠN NHỊP TIM: 3.1. QUINIDIN: Nguồn gốc: Là đồng phân hữu triền của quinin, được chiết xuất từ vỏ cây Cinchona (Rubiaceae). Chỉ định: - Chủ yếu phòng ngừa tái phát rung nhĩ và cuồng động nhĩ sau khi đã điều trị thành công bằng các phương pháp khác. - Quinidin có hiệu lực với một số loạn nhịp trên thất và loạn nhịp thất nhưng hiện nay ít dùng vì tỷ lệ tử vong cao.
- Buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy (thường gặp nhất). - Hội chứng Cinchonism (liều cao): ù tai, giảm thính lực, rối loạn thị giác, nhức đầu, lẫn, tâm thần. - Phản ứng quá mẫn: sốt, sốc phản vệ, giảm tiểu cầu… Chống chỉ định: - Quá mẫn với quinidin. - Ức chế nhĩ thất hoàn toàn. - Kéo dài đoạn QT rõ rệt. - Suy tim xung huyết. - Hạ kali huyết. Chế phẩm – cách dùng: Quinidin sulfat. - Dạng uống:
3.2. PROCAINAMID: Chỉ định: Thuốc thay thế lidocain để trị loạn nhịp thất. Độc tính: - Phản ứng quá mẫn (thường gặp): sốt, mất bạch cầu hạt. - Hội chứng giống lupus ban đỏ: Mệt mỏi, đau khớp, đau cơ, sốt nhẹ, viêm màng ngoài tim, gây ép tim do tràn dịch màng ngoài tim. - Suy tủy, thiếu máu bất sản… Chống chỉ định: - Quá mẫn với procain và các thuốc tương cận. - Nhược cơ. - Block nhĩ thất độ 2, 3. - Tiền sử lupus ban đỏ do procainamid. - Hạ huyết áp... Chế phẩm – cách dùng: Procainamid (Pronestyl, Procan SR)
3.3. LIDOCAIN: Dược động học : Hấp thu tốt qua đường uống nhưng do chuyển hóa lần đầu qua gan cao, lại gây buồn nôn, ói mửa nên phải dùng đường tiêm. Chỉ định : Thuốc chuẩn trị loạn nhịp tâm thất cấp do nhồi máu cơ tim hoặc trong lúc giải phẫu tim hoặc loạn nhịp do ngộ độc digitalis. Độc tính: Bồn chồn, lẫn, run, co giật, ù tai, rối loạn thị giác… Chống chỉ định: - Mẫn cảm với thuốc tê loại amid. - Rối loạn chức năng gan nặng. - Tiền sử động kinh cơn lớn do lidocain. - Ức chế tim độ 2, độ 3. - Người cao tuổi (>70 tuổi). 3.4. PROPRANOLOL : Chỉ định : - Đau thắt ngực. - Cao huyết áp. - Cường tuyến giáp. - Loạn nhịp tim do cường giáp, loạn nhịp trong gây mê.
2. MỘT SỐ THUỐC LỢI TIỂU : 2.1. THUỐC LỢI TIỂU LÀM GIẢM KALI MÁU : 2.1.1. Thuốc phong tỏa Carbonic Anhydrase: Acetazolamid Dược động học: Acetazolamid hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ trị liệu trong huyết tương sau 2 giờ, đào thải hoàn toàn qua thận trong 24 giờ vì không bị chuyển hóa. Có khả năng phân phối cao đến những mô có nhiều carbonic Anhydrase như hồng cầu và vỏ thận. Chỉ định: - Ít khi dùng làm thuốc lợi tiểu. - Tăng nhãn áp (chỉ định chủ yếu). - Kiềm hóa nước tiểu để tăng đào thải acid uric, cystein, các acid yếu như aspirin... Tác dụng phụ: - Nhiễm acid huyết. - Sỏi thận. - Giảm kali máu, dễ xảy ra ngộ độc khi đang điều trị bằng digitalis... Chống chỉ định: - Bệnh tim mạn tính, các bệnh phổi mạn tính có suy hô hấp và tăng CO2 máu. - Xơ gan và suy gan.
Acetazolamid (Diamox, Fonurid), viên 0,25g ; uống 1 viên/ ngày. Bệnh tăng nhãn áp : có thể uống 4 – 6 viên/ ngày.
Nhóm thiazid dễ hấp thu qua đường uống, khởi phát tác dụng sau khi uống khoảng 1 giờ, thời gian tác dụng 6 – 12 giờ nên chỉ cần uống ngày một lần. Chỉ định : - Phù do tim, gan, thận. - Tăng huyết áp. - Tăng calci niệu. - Đái tháo nhạt do thận.
- Rối loạn điện giải, hạ natri và kali máu gây mệt mỏi, chán ăn, nhức đầu, buồn nôn, chuột rút. - Tăng acid uric máu. - Làm nặng thêm bệnh đái tháo đường do tụy. - Làm tăng cholesterol và LDL máu.
- Giảm kali máu trên bệnh nhân xơ gan. - Bệnh gout. - Suy thận, suy gan, không dung nạp sulfamid. Chế phẩm – Cách dùng – Liều dùng: - Hydrochlorothiazid (Hypothiazid), viên 50 mg, uống 25 – 100 mg/ ngày - Chlortalidon (Hygroton), viên 25mg, uống 1 lần vào buổi sáng 25 – 50mg/ ngày. - Indapamid (Fludex, viên 2,5mg – Natrilix, viên 1,5mg) Một số chế phẩm phối hợp có hydroclorothiazid :
2.1.3. THUỐC LỢI TIỂU QUAI : Tác dụng lợi tiểu mạnh, mạnh hơn nhiều so với các thuốc lợi tiểu khác. Gồm có: Furosemid, acid ethacrynid, torsemid, bumetanid.
Hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa, mức độ hấp thu thay đổi giữa các thuốc. Đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 2 giờ, thời gian tác dụng khoảng 6 – 8 giờ. Chỉ định : - Tăng huyết áp. - Hiệu quả cao với phù do suy tim, phù phổi, thận hư mà các thuốc lợi tiểu khác không có tác dụng. - Tăng calci huyết. Tác dụng phụ : - Giảm K+, Cl-, Mg 2+ và Ca2+ huyết, gây mệt mỏi, chuột rút, tiền hôn mê gan, hạ huyết áp. - Tăng acid uric huyết, tăng đường huyết. - Độc tính với dây VIII, gây điếc tai. Chế phẩm: - Ethacrynic acid (Edecrin): + Viên 25 – 50 mg, uống 50 – 200 mg/ ngày. + Ống bột Edecrin Na 50mg, tiêm tĩnh mạch 50mg hoặc 0,5mg/kg.
+ Viên 20 – 40 – 80 mg, uống 20 – 80mg/ ngày. + Ống tiêm 20mg/ 2ml, tiêm bắp hay tĩnh mạch 1 – 2 ống.
▪ Thuốc đối kháng với Aldosteron: Spironolacton (Aldacton). ▪ Thuốc không đối kháng với Aldosterol : - Triamteren (Teriam). - Amilorid (Modamid).
- Thuốc lợi tiểu thẩm thấu: mannitol. - Nhóm xanthin: cafein, theobromin, theophyllin.
- Tăng huyết áp nguyên phát (còn gọi là tăng huyết áp vô căn) vì nguyên nhân tăng huyết áp không được biết. Loại tăng huyết áp này chiếm 90% dân số tăng huyết áp. - Tăng huyết áp thứ phát là hậu quả của một số bệnh lý như suy thận, suy tim… Loại tăng huyết áp này chiếm 10% dân số tăng huyết áp.
Một số nguyên tắc chung khi dùng thuốc hạ huyết áp: - Dùng thuốc lâu dài (có thể suốt đời). - Hạ huyết áp từ từ. - Không ngừng thuốc đột ngột. - Kết hợp các thuốc hạ huyết áp.
|