97
- Histamin hiện diện ở nhiều mô trong cơ thể như gan, da, phổi, phổi, niêm mạc tiêu
hóa...
- Nơi tích trữ chính của histamin trong các mô là tế bào mast, trong máu là bạch cầu ưa
kiềm (basophil). Các tế bào này tổng hợp histamin và chứa trong các hạt dự trữ cùng với
heparin,
polysaccharid sulfat,…
- Tế bào mast và tế bào bạch cầu ưa kiềm đã được nhạy cảm hóa bởi các kháng thể IgE
gắn trên màng tế bào khi gặp kháng nguyên thích hợp sẽ vỡ ra và phóng thích histamin.
- Tác dụng dược lý:
+ Trên cơ trơn phế quản và hệ tiêu hóa: tăng co thắt.
+ Tim mạch: giãn mạch làm hạ huyết áp, tăng tính thấm mao mạch.
+ Mô bài tiết: kích thích tiết acid dịch vị, pepsin.
+ Trên thần kinh: làm tăng sự tỉnh táo; kích thích mạnh đầu tận cùng dây thần kinh
cảm giác gây đau và ngứa.
1.3 Thuốc chống dị ứng (Thuốc kháng Histamin H
1
):
1.3.1 Phân loại:
- Thuốc kháng
histamin H
1
thế hệ 1: Clorpheniramin, Promethazin,
Diphenhydramin, Cinnarizin…
- Thuốc kháng histamin H
1
thế hệ 2: Cetirizin, Loratadin, Astemizol, Terfenadin..
- Thuốc kháng histamin H
1
thế hệ 3: Fexofenadin, Desloratadin…
1.3.2 Cơ chế tác dụng:
Do thuốc kháng histamin H
1
và histamin có cấu trúc hóa học tương tự nhau nên
thuốc kháng histamin H
1
sẽ cạnh tranh với histamin H
1
(nằm ở thành mạch máu, phế
quản, ruột, tử cung…) đẩy histamin ra khỏi receptor và ức chế các biểu hiện của histamin.
1.3.3 Tác dụng dược lý:
- Cơ trơn: giãn cơ trơn khí quản, tiêu hóa.
- Tim mạch: co mạch, giảm tính thấm thành mao mạch.
- Trên thần kinh trung ương: ở liều điều trị vừa kích thích vừa ức chế hệ TKTƯ
(thay đổi giữa các bệnh nhân và tùy loại thuốc), các thuốc kháng histamin H
1
loại mới
không có hoặc ít có tác dụng này.
