ĐỀ CƯƠng chi tiết học phần mã số học phần: pie332 Tên học phần

1.Ths. Đồng Thị Hoàng Yến

2.Ths. Nguyễn Duy Thư

3. Ths. Đồng Quang Huy

4. Ths. Phạm Thị Thanh Tâm

5. Ths. Phạm Hiền Giang

6. Ths. Nguyễn Mạnh Linh

7. Ds. Nguyễn Thị Hồng Thúy

8. Ds. Nguyễn Thị Ngọc

9. Ds. Nguyễn Thị Lan Hương

- Trình bày được kiến thức cơ bản về kỹ thuật sản xuất nguyên liệu làm thuốc bằng phương pháp tổng hợp hóa dược.

- Có phương pháp luận khoa học trong nghiên cứu về các hóa dược làm thuốc và phương pháp bào chế các nguyên liệu làm thuốc ở quy mô công nghiệp.

Kỹ năng

- Thao tác đúng quy trình kỹ thuật sản xuất nguyên liệu làm thuốc.bằng phương pháp tổng hợp hóa dược.

- Sản xuất được một số nguyên liệu làm thuốc bằng phương pháp tổng hợp hoá học

Thái độ

- Nhận thức được vai trò nhiệm vụ của người dược sĩ đại học trong lĩnh vực sản xuất nguyên liệu làm thuốc, đảm bảo nguồn cung ứng phục vụ công tác chăm sóc, bảo vệ sức khoẻ nhân dân.

Học phần này sẽ cung cấp cho sinh viên những kiến thức, kỹ năng cơ bản về Kỹ thuật sản xuất nguyên liệu làm thuốc. Chương trình lý thuyết bao gồm những kiến thức về kỹ thuật sản xuất nguyên liệu làm thuốc bằng phương pháp tổng hợp hóa dược ở quy mô công nghiệp. Chương trình thực hành đề cập đến kỹ thuật sản xuất nguyên liệu làm thuốc với các kỹ năng thực hành cụ thể được thể hiện qua các quy trình sản xuất nguyên liệu làm thuốc như: tổng hợp aspirin , tổng hợp diehylphthalat, tổng hợp paracetamol,...

- Lý thuyết: 1 (2 - 4 - 6)/5 tuần

- Thực hành: 12 buổi

11. Điều kiện và yêu cầu của học phần

11.1. Điều kiện:

Sinh viên phải có kiến thức của các học phần: Hóa đại cương, Hóa hữu cơ, Hóa phân tích, Hóa lý dược, Dược lý , Hóa dược, Dược liệu, trước khi học học phần này.

11.2. Yêu cầu:

1. Trình bày và giải thích được nguyên lý phản ứng và quy trình tổng hợp nguyên liệu làm thuốc bằng phương pháp tổng hợp hóa dược

2. Thao tác đúng quy trình kỹ thuật tổng hợp DEP, aspirin, paracetamol

3. Tổng hợp được DEP, aspirin, paracetamol đạt tiêu chuẩn chất lượng.

12. Nội dung học phần

12.1. Lý thuyết

TT	Nội dung	Số tiết
1	KỸ THUẬT TỔNG HỢP HÓA DƯỢC Bài 1: Một số kiến thức chung về công nghiệp hóa dược 1.Đại cương 2.Đặc điểm của công nghiệp hóa dược 3. Phương pháp nghiên cứu sản xuất thuốc mới 3.1. Nghiên cứu tìm kiếm hợp chất mới 3.2. Nghiên cứu xây dựng quy trình sản xuất thuuốc mới 4. Nguồn nguyên liệu của công nghiệp hóa dược 4.1. Các nguyên liệu vô cơ 4.2. Các nguyên liệu động vật và thực vật Bài 2: Nitro hóa 1. Đại cương 2. Cơ chế của phản ứng nitro hóa 2.1. Thế ái điện tử 2.2. Thế gốc tự do 3. Tác nhân nitro hóa 3.1. acid nitric ( HNO3) 3.2. Hỗn hợp sulfo-nitric ( H2SO4 + HNO3) 3.3. Muối nitrat và acid sulfuric 3.4. Acylnitrat (AcONO2) 4. Các yếu tố ảnh hưởng đến phản ứng nitro hóa 4.1. Ảnh hưởng của nhiệt độ 4.2. Ảnh hưởng của khuấy trộn 4.3. Dung lượng khủ nước. 5. Cách tiến hành phản ứng 6. Nitrozo hóa 7. Thiết bị phản ứng và an toàn lao động 8. Một số ví dụ về tổng hợp nguyên liệu làm thuốc Bài 3: Sulfo hóa 1. Đại cương 2. Cơ chế của phản ứng sulfo hóa 2.1. Phản ứng thế ái điện tử 2.2. Phản ứng thế gốc tự do 3. Các tác nhân sulfo hóa 3.1. Trioxyd lưu huỳnh (SO3) và các phức hợp. 3.2. Các dẫn chất SO2 4. Điều kiện của quá trình phản ứng 5. Khả năng ứng dụng của phản ứng 5.1. Sulfo hóa các hợp chất mạch thẳng 5.2. Sulfo hóa các hợp chất thơm 6. Cách tiến hành phản ứng 6.1. Sulfo hóa các hợp chất thơm 6.2. Sulfo hóa các hợp chất mạch thẳng 7. Tách các acid sulfonic từ hỗn hợp phản ứng. 7.1. Tách bằng muối ăn 7.2. Tách bằng cách tạo muối với kim loại kiềm thổ. 7.3. Tách bằng nước đá 8. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc Bài 4: Halogen hóa 1. Đại cương 2. Cơ chế phản ứng 2.1. Halogen hóa theo cơ chế ion 2.2. Halogen hóa theo cơ chế gốc 3. Tác nhân halogen hóa 3.1. Các halogen phân tử 3.2. Các acid hydro-halogenid 3.3. Các hipohalogenid và muối của chúng 3.4. Các clorid acid vô cơ 3.5. Các muối của halogen với kim loại kiềm. 3.6. Các tác nhân halogen hóa khác 4. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc Bài 5: Alkyl hóa Đại cương 2. Các tác nhân alkyl hóa 2.1. Các alcol (R-OH) 2.2. Các alkyl halogenid (R-X) 2.3. Các arakyl halogenid ( Ar-(CH2)X) 2.4. Các ester của acid vô cơ chứa oxy 2.5. Các ester của acid sulfonic 2.6. Các muối amino bậc 4 2.7. Các tác nhân alkyl hóa khác 3. Các loại alkyl hóa 3.1. C-alkyl hóa 3.2. O-alkyl hóa 3.3. N-alkyl hóa 3.4. S-alkyl hóa 4. Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình alkyl hóa 4.1. Nhiệt độ 4.2. Áp suất 4.3 Tỷ lệ mol các chất phản ứng 5. Cách tiến hành phản ứng 5.1. Phương pháp gián đoạn 5.2. Phương pháp liên tục 6. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc Bài 6: Acyl hóa 1. Đại cương 2. Cơ chế phản ứng 2.1. Acyl hóa theo cơ chế ái điện tử 2.2. Acyl hóa theo cơ chế gốc 2.3. Acyl hóa theo cơ chế ái nhân 3. Tác nhân halogen hóa 3.1. Các ester 3.2. Các amid 3.3. Các anhydrid acid 3.4. Các halogenid acid 3.5. Các acid cacboxylic 3.6. Xeten 4. Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình acyl hóa 4.1. Nhiệt độ 4.2. Dung môi 4.3. Xúc tác 5. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc Bài 7: Ester hóa Đại cương 2. Cơ chế phản ứng 2.1. Ester hóa với alcol bậc 1 và bậc 2 2.2. Ester hóa với alcol bậc 3 3. Các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình ester hóa 3.1. Nhiệt độ 3.2. Dung môi 3.3. Xúc tác 3.4. Điều kiện cân bằng của phản ứng 4. Các phương pháp dịch chuyển cân bằng cho phản ứng ester hóa. 4.1. Loại nước ra khỏi phản ứng 4.2. Loại ester ra khỏi phản ứng 5. Một số ví dụ tổng hợp nguyên liệu làm thuốc	1 2 2 2 2 2 2
Tổng		15

12.2. Thực hành

STT	Nội dung	Số tiết
1	Tổng hợp aspirin	5
2	Tổng hợp diethyl phtalat	10
3	Tổng hợp paracetamol	15
Tổng		30

13. Phương pháp dạy học

Lý thuyết: Thuyết trình, thảo luận nhóm.

Thực hành: làm thực nghiệm, nộp sản phẩm và biện luận kết quả.

14. Vật liệu giảng dạy

Lý thuyết: Projector, phông chiếu, tài liệu phát tay.

Thực hành: dụng cụ, trang thiết bị, hóa chất, dung môi

15. Đánh giá

• 
  Kiểm tra thường xuyên: 2 bài, kiểm tra viết hoặc viết tiểu luận
  
• 
  Thi giữa học phần: Trung bình điểm thực hành.
  
• 
  Thi hết môn: thi viết tự luận 90 phút.
  

1. Bộ Y tế 2007, Kỹ thuật sản xuất dược phẩm (tập 1,2,3), NXBYH.

2. Trường Đại học Dược Hà Nội 2010, Thực tập sản xuất thuốc.

16.2. Tài liệu tham khảo

3. Bộ Y tế 2010, Dược Điển Việt Nam IV

4. Lê Quang Toàn, Kỹ thuật hóa dược, tập 1, Nhà xuất bản Y học

5. Phan Đình Châu, Cơ sở kỹ thuật tổng hợp hóa dược, tài liệu giảng dạy sau đại học, Trường Đại học Dược Hà Nội.