Tài liệu ôn thi tốt nghiệp tc dược – Hóa dược Dược lý Đại học Võ Trường Toản Nội dung ôn thi gồm các bài
tải về 0.73 Mb.
|
2.1. EPHEDRIN
Ephedrin là alkaloid của một số loài ma hoàng (Ephedra sp.), họ Ma Hoàng (Ephedraceae), dùng dạng muối hydroclorid.
- Co mạch, tăng huyết áp (yếu hơn adrenalin). - Giãn phế quản (mạnh, kéo dài và bền vững hơn adrenalin). - Kích thích thần kinh trung ương.
- Phòng và cắt cơn hen phế quản. - Chữa sổ mũi, viêm mũi mạn tính, ngạt mũi. - Điều trị ngộ độc cấp các thuốc ức chế thần kinh trung ương (thuốc ngủ barbituric, morphin).
- Người lớn: + Uống 20 – 50 mg/ ngày (viên nén 10mg). + Tiêm bắp 0.01 – 0.02 g/ ngày (thuốc tiêm ephedrin 10mg/ ml). + Thuốc nhỏ mũi 1% nhỏ 3 – 4 lần/ ngày, mỗi lần 1 – 2 giọt. - Trẻ em: + Uống 10 – 20 mg/ ngày. + Liều tối đa của Ephedrin: uống 0.05g/ lần; 0,15g/ ngày. + Tiêm dưới da 0.05 g/ lần; 0.10g/ ngày. Tác dụng phụ: Nhức đầu, chán ăn, nôn nao, run rẩy. Chỉ định: Cao huyết áp, suy tim, bệnh thận, cường tuyến giáp, glaucom. Bảo quản: Thuốc hướng thần, trong chai lọ thủy tinh màu, nút kín, tránh ánh sáng, chống ẩm. 2.2. THEOPHYLLIN Tác dụng: Kích thích thần kinh trung ương, tăng hoạt động tim, kích thích trung tâm hô hấp (kém hơn cafein). Giãn mạch vành, giãn phế quản, lợi tiểu (mạnh hơn cafein). Chỉ định: - Hen phế quản, đau thắt ngực, phù nề do suy tim, suy thận. - Phối hợp chữa hen tim, suy thất trái.
- Người lớn: + Uống 1 – 2 viên/ lần x 3 – 4 lần/ ngày (viên 0,1g), không quá 10 viên/ ngày. + Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 1 – 3 ống/ ngày (ống 208 mg/ 5ml). + Thuốc phun mù Dyspne’ Inhall (lọ 10ml có 4% adrenalin và 1% theophyllin) hít qua miệng 0,2 mg mỗi hơi để trị cơn hen, nếu cần thì nhắc lại sau 1 – 2 phút, sau 4 giờ mới được dùng đợt khác. - Trẻ em: uống 10mg/ kg/ ngày x 3 lần. Tác dụng phụ: - Chán ăn, buồn nôn, đau đầu, bồn chồn (khi nồng độ/ máu 15 – 20 mg/ lít). - Động kinh hoặc loạn nhịp tim (khi nồng độ/ máu > 40mg/ lít).
Nhồi máu cơ tim cấp, trẻ em < 30 tháng tuổi, dùng liên tục 3 ngày, nhạy cảm với thuốc, tiền sử loạn nhịp tim. Chú ý: - Theophyllin có phạm vi an toàn hẹp: liều tác dụng (> 10mg/ ml máu), liều độc (> 20 mg/ ml máu) rất gần nhau nên dễ gây ngộ độc. - Các thuốc làm tăng nồng độ Theophyllin trong máu: cimetidin, erythromycin, propranolol, ciprofloxacin, ofloxacin, thuốc tránh thai đường uống… nên cần giảm liều để tránh độc tính. - Các thuốc làm giảm nồng độ Theophyllin trong máu nên làm giảm tác dụng của Theophyllin: carbamazepin, phenobarbital, phenitoin, rifampin… Các thuốc khác có chứa Theophyllin: Asmin (Theophyllin 120mg, phenobarbital 80 mg, ephedrin hydroclorid 25mg). Asmacort (Theophyllin 65mg, phenobarbital 8,5mg, dexamethson 0,25 mg).
Nguồn gốc: Aminophylin là muối của Theophylin với Ethylendiamin, dễ tan trong nước hơn. Tác dụng: - Cắt cơn co thắt phế quản. - Tăng cường hô hấp và tuần hoàn ở các động mạch nhỏ.
- Phòng và trị cơn hen phế quản. - Phối hợp chữa hen tim, suy thất trái.
- Uống: 0,1 – 0,2g/ x 2 – 3 lần/ ngày, uống sau bữa ăn. - Tiêm bắp: ½ - 1 ống ngày, ống 0,48g/ 2 ml. - Tiêm tĩnh mạch chậm: 0,24 g/ ngày, ống 0,24g/10ml. - Thuốc đạn: đặt 1 viên/ lần x 3 lần/ ngày, thuốc đạn 250 – 500mg/ viên.
Tác dụng: - Thuốc tổng hợp có tác dụng cường giao cảm, kích thích mạnh trên thụ thể 2, nhưng yếu trên 1 – adrenergic, không tác động trên - adrenergic. - Giãn phế quản, giãn mạch, giảm co bóp tử cung. - Liều thấp ít ảnh hưởng đến tim mạch. Chỉ định: - Hen phế quản, viêm phế quản gây khó thở. - Cơn co thắt tử cung.
- Uống:
+ Người lớn 4mg/ lần x 3 – 4 lần/ ngày, dạng viên nén 2 – 4 mg. + Trẻ em 2mg/ lần x 3 – 4 lần trong ngày. - Thuốc phun mù: phun họng 2 – 3 lần/ ngày (không quá 6 lần/ ngày). - Trị các cơn co thắt tử cung ở người lớn. + Tiêm bắp 0,5mg/ lần, ngày dùng 4 – 6 lần, dạng thuốc tiêm 0,5mg/ 5ml. + Tiêm tĩnh mạch chậm 0,2 mg/lần, ngày dùng 2 – 3 lần, dạng thuốc tiêm 0,2 mg/5ml. + Thuốc đặt mỗi lần 1mg, dạng thuốc đạn 1mg.
Khi tiêm tĩnh mạch có thể gây hiện tượng tim đập nhanh, run rẩy, đau đầu, giảm kali huyết. Chống chỉ định: Nhồi máu cơ tim, suy mạch vành cấp, tăng huyết áp, bệnh basedow. THUỐC TRỊ GIUN, SÁN
1.1. SƠ LƯỢC VỀ GIUN, SÁN Các loại giun, sán ký sinh ở người chia 3 nhóm: - Nhóm giun tròn: giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc, giun chỉ, giun lươn, giun xoắn … - Nhóm sán dây: sán bò, sán lợn, sán cá … - Nhóm sán lá: sán lá gan, sán lá phổi, sán lá ruột, sán máng … Giun, sán có thể ký sinh nhiều nơi trong cơ thể người (ở ruột, gan, phổi, máu …), chúng làm ảnh hưởng xấu đến sức khỏe và gây ra nhiều biến chứng nguy hiểm như tắc ruột, tắc ống dẫn mật, abcess gan, viêm não, bệnh phù voi, thiếu máu … Ở Việt nam tỷ lệ người mắc bệnh giun, sán tương đối cao, đặc biệt ở trẻ em (có vùng 70 – 80% dân số nhiễm giun đũa). Các thuốc chống giun, sán hiện nay chỉ tác dụng trên một vài loài giun sán, chưa có một loại thuốc nào có tác dụng trên tất cả các loài giun, sán ký sinh trong cơ thể. Vì vậy trước khi điều trị phải xét nghiệm để xác định rõ bị nhiễm loại giun, sán nào để lựa chọn thuốc thích hợp cho từng người bệnh.
- Thuốc tác dụng với giun ký sinh ở ruột: Piperazin, Mebendazol, Albendazol, Thiabendazol, Pyrantel, Levamisol … - Thuốc tác dụng với giun ký sinh ở ngoài ruột: Diethylcarbamazin, Suramin, Ivermectin …
- Thuốc tác dụng với sán ký sinh ở ruột: Niclosamid … - Thuốc tác dụng với sán ký sinh ở ngoài ruột: Praziquantel …
- Khi chọn thuốc ưu tiên loại có hiệu lực cao, độc tính thấp, giá cả hợp lý. - Sử dụng thuốc phải đúng cách, đúng liều, đúng với hoạt phổ của từng loại, không phối hợp các thuốc chống giun, sán với nhau đảm bảo tác dụng & an toàn cho người dùng.
Thuốc được hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa người, nên tác dụng tại chỗ mạnh. Trên 50% lượng thuốc uống bị đào thải nguyên vẹn qua phân, khoảng 4% liều dùng được đào thải dưới dạng không chuyển hóa hoặc chuyển hóa qua nước tiểu. Tác dụng: - Gây liệt cứng cơ giun giun bị thải ra ngoài theo phân. - Tác dụng mạnh với giun đũa, giun kim, giun móc, giun mỏ (hiệu quả 80 – 100%).
- Tẩy giun đũa, giun kim: uống liều duy nhất 10 mg/kg. Sau 2 – 3 tuần có thể dùng liều thứ hai nếu xét nghiệm còn trứng giun. - Tẩy giun móc 10 mg/kg x 3 ngày; giun mỏ 20 mg/kg x 3 ngày.
Buồn nôn, nôn, chán ăn, nhức đầu, tiêu chảy, ban đo (ít xảy ra,nhẹ, tạm thời). Chống chỉ định: Có thai, cho con bú, người suy gan, trẻ em < 2 tuổi. Chú ý: Không phối hợp với Piperazin vì có tác dụng đối kháng triệt tiêu tác dụng của nhau. 2.2. MEBENDAZOL Tác dụng: Ức chế hấp thu glucose ở giun thiếu hụt năng lượng cần cho sự hoạt động của giun giun bị chết dần. Thuốc không ảnh hưởng đến hàm lượng đường trong máu ở cơ thể người. Có tác dụng với giun đũa (98%), giun kim (95%), giun móc (96%), giun tóc (68%), tác dụng với giun lươn & ấu trùng sán nhưng yếu.
- Tẩy giun kim: uống 100 mg, sau 2 – 4 tuần uống tiếp 100 mg. - Tẩy giun đũa, giun móc, giun tóc: uống 100 mg/ lần x 2/ngày x 3 ngày liền vào buổi sáng và buổi tối. Loại viên 500 mg: uống 1 viên, 1 liều duy nhất.
Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy. Chống chỉ dịnh: Có thai, trẻ em < 24 tháng, bệnh gan nặng. Chú ý: - Kiêng rượu trong vòng 24 giờ khi sử dụng thuốc. - Không dùng phối hợp với các thuốc điều trị giun khác. - Thận trọng ở người suy gan. 2.3. ALBENDAZOL Tác dụng: - Tương tự Mebendazol. - Tác dụng với giun lươn, giun kim, giun móc, giun đũa, ấu trùng sán dây, ít tác dụng với giun tóc.
- Tẩy giun kim, giun đũa, giun móc: Trẻ em ≥ 2 tuổi và người lớn uống liều duy nhất 400 mg. - Tẩy giun lươn: 400 mg/lần x 3 ngày.
Có thể gây rối loạn tiêu hóa, nhức đầu. Chống chỉ định: Giống Mebendazol. 2.4. THIABENDAZOL Tác dụng: Diệt giun do ức chế men fumarat – reductase đặc hiệu ở ty thể của tế bào giun. Ở giun lươn, Thiabendazol ức chế tiết acetylcholinesterase, cản trở giun di chuyển. Có tác dụng trên giun lươn, giun đũa, giun kim, giun móc, giun tóc, giun xoắn, ấu trùng di chuyển. Ức chế sự phát triển của trứng giun và của ấu trùng ở người bệnh.
- Trị giun lươn: 25 mg/kg x 2 lần/ngày x 2 ngày; uống sau bữa ăn, liều 1 ngày không quá 3g. Kết quả điều trị 93%. Sau 1 tuần dùng thêm đợt nữa nếu có chỉ định. - Ấu trùng di trú ở da: 25 mg/kg x 2 lần/ngày x 2 ngày. Nếu các tổn thương vẫn còn sau 2 ngày ngưng điều trị, có thể thêm 1 đợt nữa hoặc dùng dạng kem chứa 15% Thiabendazol.
Thường nhẹ và thoáng qua như chóng mặt, chán ăn, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, nhức đầu, buồn ngủ, hạ huyết áp, ngứa … Chống chỉ định: Mẫn cảm với thuốc, có thai, cho con bú, trẻ em < 15 kg, rối loạn chức năng gan, thận. 2.5. DIETYL CARBAMAZIN Tác dụng: - Diệt ấu trùng giun chỉ, ít hiệu quả trên thể trưởng thành. - Làm giảm hoạt tính cơ giun, làm liệt, có tác dụng với giun đũa.
- Trị giun chỉ. - Uống sau bữa ăn: 6 mg/kg/ngày: 2 – 3 lần x 3 – 5 ngày; nghỉ 4 tuần mới dùng tiếp đợt 2; dùng nhiều đợt.
- Dị ứng (90%), như sốt, nhức đầu, buồn nôn, mẩn ngứa, ban đỏ … - Có thể phòng ngừa bằng cách uống liều tăng dần và uống kèm với thuốc kháng histamin hoặc Prednisolon. - Dùng thuốc phải có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ. Chống chỉ định: Dị ứng nặng với thuốc. 2.6. NICLOSAMID Tác dụng: Diệt sán do ngăn cản hấp thu glucose ở sán, ảnh hưởng đến chuyển hóa glucid ở sán làm cho đầu và những đốt gần đầu của sán bị chết. Thuốc ít độc, tẩy được nhiều loại sán dây ở ruột, không có tác dụng trên kén sán ở ngoài ruột (ở các phủ tạng, dưới da). Chỉ định và liều dùng: - Tẩy bệnh do sán dây như sán bò, sán lợn, sán cá. - Người lớn: tối hôm trước ăn nhẹ và lỏng, sáng hôm sau không ăn gì, uống 2 viên (500mg), sau 1 giờ uống tiếp 2 viên nữa, cần nhai kỹ rồi nuốt với ít nước. Sau khi uống thuốc cách lần cuối 2 giờ thì được ăn uống bình thường. - Trẻ từ 9 – 15 tuổi: cách dùng như người lớn, mỗi lần uống 1 viên. - Trẻ > 2 tuổi: uống 2 lần, mỗi lần 1/2 viên, cách nhau 1/2 giờ, khi uống phải tán nhỏ viên thuốc và hào vào ít nước.
Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy. Chú ý: - Kiêng rượu và thức uống có rượu trong thời gian dùng thuốc. - Sau khi uống liều cuối 2 giờ mới được ăn bình thường. - Không được dùng Niclosamid với các loại thuốc gây nôn vì có thể gây trào ngược các đốt sán lên đường tiêu hóa trên gây tai biến mắc bệnh ấu trùng, nhất là đối với bệnh sán lợn. 2.7. PRASIQUANTEL Tác dụng: - Làm cho sán bị tê liệt, chết. - Có tác dụng rất tốt với các loại sán ở ngoài ruột như sán lá gan, sán lá gan nhỏ, sán lá phổi, sán máng, ấu trùng sán lợn. Ít độc.
- Trị sán lá gan: trẻ em ≥ 24 tháng và người lớn uống 20 mg/kg/ngày x 3 ngày, sau 10 ngày có thể dùng tiếp đợt 2. - Ấu trùng sán lợn: uống 20 mg/kg/ngày x 15 ngày, nếu cần điều trị đợt 2 phải đợi sau 3 tháng. - Sán bò, sán lợn: dùng liều duy nhất 10 mg/kg. - Sán máng: dùng liều duy nhất 20 - 50 mg/kg hoặc 20 mg/kg x 2 ngày hoặc 25 mg/kg x 3 ngày.
Thuốc chỉ gây ra các tác dụng phụ từ nhẹ đến trung bình và thoáng qua như chóng mặt, nhức đầu, đau chân tay, đau bụng … Chống chỉ định: - Có thai, tạm ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc và 72 giờ tiếp theo sau khi ngừng thuốc. - Không dùng trị ấu trùng sán dây ở mắt, bởi vì ký sinh trùng này gây những tổn thương ở mắt không thể chữa được.
Năm 1928, Alexander Flemming đã tìm ra được Penicillin khi nuôi cấy nấm Penicillinum notatum và đến năm 1942 Penicillin đã được sản xuất với qui mô công nghiệp. Năm 1944, người ta tìm được Streptomycin. Các năm sau đó liên tục nhiều kháng sinh đã được tìm ra từ các xạ khuẩn, vi nấm góp phần trong việc điều trị các bệnh nhiễm trùng mà trước đó là nguyên nhân gây tử vong trong đa số các trường hợp. 1.1. ĐỊNH NGHĨA Kháng sinh là các chất có nguồn gốc sinh học hay tổng hợp có tác động ức chế sự chuyển hóa của vi khuẩn (kháng sinh kháng khuẩn), của vi nấm (kháng sinh kháng nấm) và trên tế bào (kháng sinh kháng ung thư). Trong 3 loại kháng sinh trên, kháng sinh kháng khuẩn là loại được sử dụng rộng rãi nên bài học đề cập chủ yếu kháng sinh kháng khuẩn, kháng sinh kháng nấm được đề cập chi tiết trong bài thuốc ngoài da.
Kháng sinh kháng khuẩn được chia thành các nhóm chính sau: - Nhóm β - Lactamin. - Nhóm Aminosid. - Nhóm Macrolid. - Nhóm Cloramphenicol. - Nhóm Tetracyclin - Nhóm Lincosamid. - Nhóm Quinolon.
Ức chế sự tổng hợp peptidolycan là thành phần tham gia cấu tạo thành vi khuẩn: β- lactamin và vancomycin có tác động này. 1.3.2. Tác động trên màng sinh chất : Màng sinh chất là nơi trao đổi chất giữa tế bào vi khuẩn và môi trường bên ngoài, nếu màng sinh chất bị tổn thương thì các phân tử lớn và ion sẽ thoát ra ngoài làm cho vi khuẩn chết. Một số thuốc tác động như chất hoạt động bề mặt làm thay đổi tính thấm của màng khiến các ion Mg 2+, K+, Ca2+ thoát ra ngoài. Mycostatin, amphotericin B, polymyxin thuộc loại tác động này. 1.3.3. Ức chế sự tổng hợp acid nucleic: Acid nucleic trong vi khuẩn có 2 loại acid desoxyribonucleic (ADN) và acid ribonucleic (ARN). Đó là các acid đóng vai trò then chốt đảm bảo sự sao chép, tổng hợp protein, enzym… cần thiết trong quá trình sống của vi khuẩn. Đại diện cho nhóm kháng sinh tác động tại nơi này là Quinolon, các chất này gắn với 2 tiểu đơn vị A của men ADN gynase làm cho dây xoắn kép của ADN không duỗi ra được do vậy không thể nhân đôi được.
Đây là vấn đề thường gặp đối với vi khuẩn. Sự đề kháng kháng sinh vô cùng nguy hiểm vì có thể tạo ra các chủng vi khuẩn kháng thuốc trong cộng đồng. Vi khuẩn đề kháng kháng sinh theo nhiều cách: 1.4.1. Tạo enzym phân hủy thuốc: - Men β- lactamase (penicillinase và cephalossporinase): bất hoạt kháng sinh nhóm β- lactamin. - Men phosphorylase và adenylase: bất hoạt kháng sinh nhóm aminosid. - Men acetylase: bất hoạt cloramphenicol. 1.4.2. Thay đổi tính thấm của màng: Vi khuẩn đề kháng nhóm Tetracycline, β- lactamin theo cơ chế này. 1.4.3. Thay đổi điểm tác động: - Thay đổi PBP nhóm β- lactamin. - Thay đổi receptor trên 30S aminosid. - Thay đổi receptor trên 50S cloramphenicol. Sự thay đổi này làm thuốc không gắn vào receptor được.
- Vi khuẩn đề kháng sulfonamid không cần PABA cũng tạo được acid folic. - Sự đề kháng của vi khuẩn đối với kháng sinh có thể do nhiều cơ chế (kháng β - lactamin).
Việc sử dụng kháng sinh có thể dựa theo các nguyên tắc sau: 1.5.1. Chỉ dùng kháng sinh khi có nhiễm khuẩn Căn cứ vào kết quả xét nghiệm và thăm khám bệnh để quyết định sử dụng kháng sinh. Không dùng kháng sinh cho những bệnh do virus gây ra như cúm, sởi, bại liệt hoặc người dị ứng, thiếu máu, suy nhược cơ thể. 1.5.2. Chọn đúng kháng sinh Việc lựa chọn kháng sinh để điều trị một bệnh nhân nhiễm trùng dựa vào các cơ sở sau : - Vị trí nhiễm trùng: được xem là yếu tố quan trọng nhất để chọn kháng sinh. - Phổ hoạt tính: dựa vào kinh nghiệm, kháng sinh đồ. - Tính chất dược động của thuốc: hấp thu, phân bố, t1/2, MIC, Vd. - Yếu tố thuộc về người bệnh: tình trạng bệnh, lứa tuổi, chức năng gan thận, mang thai, cho con bú… 1.5.3. Chọn dạng dùng thích hợp Căn cứ vào vị trí nhiễm và mức độ nhiễm khuẩn của bệnh nhân để chọn kháng sinh ở dạng uống hay tiêm. Nên hạn chế kháng sinh tại chỗ vì dễ gây dị ứng hoặc hiện tượng kháng thuốc (trừ khi bị nhiễm khuẩn ở mắt), còn các trường hợp nhiễm khuẩn ngoài da nên dùng thuốc sát khuẩn. 1.5.4. Sử dụng kháng sinh đúng liều lượng Dùng ngay liều điều trị, dùng liên tục không ngắt quãng, không ngừng thuốc đột ngột, không giảm liều từ từ. Tất cả điều trên để tránh hiện tượng kháng thuốc. Riêng bệnh thương hàn, bệnh càng nặng liều dùng ban đầu càng nhỏ.
Thời gian sử dụng kháng sinh phụ thuộc vào nhiều yếu tố như tình trạng nặng nhẹ của bệnh nhân, tác nhân gây bệnh (nhiễm nấm và mycobacteria cần thời gian dài), nơi nhiễm khuẩn (viêm màng trong tim, viêm xương tủy cần thời gian dài) và tình trạng hệ miễn dịch của bệnh nhân. Nguyên tắc chung là sử dụng kháng sinh đến hết vi khuẩn trong cơ thể (hết sốt và giảm các triệu chứng bệnh) + 2 – 3 ngày ở người bình thường, + 5 – 7 ngày ở người suy giảm miễn dịch.
- Phòng ngừa ở các bệnh nhân tiếp xúc với các tác nhân gây bệnh. - Phòng ngừa ở các bệnh nhân có nguy cơ nhiễm trùng cao. - Phòng ngừa trong phẫu thuật. 1.5.7. Phối hợp kháng sinh khi cần thiết Việc phối hợp kháng sinh nhằm mục đích mở rộng phổ kháng khuẩn, tăng cường hiệu quả diệt khuẩn và giảm sự đề kháng thuốc của vi khuẩn. Khi phối hợp kháng sinh cần tuân thủ các nguyên tắc: - Không kết hợp > 2 kháng sinh (trừ bệnh lao) vì dễ gây đối kháng, tai biến và tăng chi phí điều trị. - Nên phối hợp 2 kháng sinh thuộc 2 họ khác nhau . - Không nên phối hợp 2 kháng sinh có cùng độc tính. Một số phối hợp thường gặp - Aminosid + Vancomycin: trong nhiễm trùng huyết, nhiễm trùng nặng/người già. - Sulfamid + Trimethoprim. - Cyclin + Macrolid: trong các nhiễm trùng do staphylococcus. - Pefloxacin + Rifampicin: nhiễm trùng xương do tụ cầu. - Amoxicillin + Acid clavulanic. - Ampicillin + Sulbactam. - Ticarcillin + Acid clavulanic. - INH + PZA + Rifampicin: trong điều trị lao. - Penicillin + Probenecid: kéo dài tác dụng của penicillin. Các phối hợp nên tránh - Rifampicin + Novobiocin: gây độc trên gan. - Cloramphenicol + Sulfamid: gây độc trên máu. - Aminosid + Sulfamid: gây độc trên thận - Aminosid + Cephalosporin: gây độc trên thần kinh.
Cấu trúc: Phân tử β- lactamin có cấu trúc azetidin-2- on còn được gọi là vòng β- lactam.
Phân loại: β- lactamin được chia thành 2 phân nhóm: - Penicillin. - Cephalosporin. Cơ chế tác động: Ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn do β- lactamin gắn vào PBP (penicillin binding protein) có hoạt tính enzym hiện diện trên màng vi khuẩn và ức chế chức năng của enzym này trong sự tổng hợp peptidoglycan. Cơ chế đề kháng của vi khuẩn: Sự đề kháng của vi khuẩn đối với β- lactamin có thể theo 3 cơ chế: - Tổng hợp men β- lactamase: phá vỡ vòng β- lactamin làm cho kháng sinh mất tác dụng. - Giảm tính thấm của thành vi khuẩn. - Thay đổi điểm “đích”: thay đổi cấu trúc hóa học của PBP dẫn đến làm giảm ái lực của điểm đích đối với kháng sinh. Tác dụng phụ: - Dị ứng: mề đay, sốt, ngứa, sốc phản vệ (0,05% ). - Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy. - Liều cao ở người suy thận: chóng mặt, co giật, rối loạn về máu.
Cấu trúc: Để đơn giản hóa, người ta xem penicillin như là những amid của acid 6 – amino penicillanic (6 – APA ).
Phân loại: dựa vào phổ kháng khuẩn Phổ kháng khuẩn hẹp - Gồm có penicillin G và penicillin V. - Hoạt tính cao với cầu khuẩn gram (+). - Được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy nấm penicillinum. - Bị thủy giải bởi penicilinase không có tác dụng trên S. aureus.
- Gồm có methicillin, oxacillin, cloxacillin… - Tác động kém hơn trên các vi khuẩn nhạy cảm PNC – G. - Có tác động trên staph.aureus tiết penicillinase. - Ổn định trong môi trường acid, có thể uống .
- Gồm có ampicillin, amoxicillin. - Phổ hoạt tính giống PNC – G nhưng mở rộng trên các vi khuẩn gram (-) như Haemophilus, E. coly, proteus. - Ổn định trong môi trường acid, có thể uống. Penicillin phổ rộng - Gồm có piperacillin và ticarcillin. - Hoạt tính cao trên vi khuẩn gram (-) kể cả pseudomonas và enterobacter. - Bền với men penicilinase. Tính chất chung: - Tính acid: khi thay thế –H của nhóm carboxyl bằng các kim loại kiềm ( Na+, K+ ) thì được các penicillin dễ tan trong nước và tạo muối ít tan với các amin như phản ứng giữa PNC – G với procain tạo procain benzyl penicillin có tác dụng chậm. - Tính không bền: vòng β- lactam không bền, dễ bị phân hủy khi gặp ẩm và trong môi trường kiềm, acid. Dược động học: - Hấp thu: thay đổi, PNC – G hấp thu kém qua đường uống nên chỉ dùng dạng tiêm, các penicillin bán tổng hợp hấp thu tốt qua đường uống. - Phân bố: tập trung cao ở gan, thận, phổi. - Thải trừ: gan, thận.
Каталог: images -> stories -> DIEM THI stories -> TỜ khai thông tin của ngưỜi khuyết tật phần I cá nhân ngưỜi khuyết tậT stories -> BỘ giáo dục và ĐÀo tạO stories -> CỘng hoà XÃ HỘi chủ ngh ĩa việt nam ban an toàn giao thông độc lập Tự do Hạnh phúc stories -> BỘ CÔng thưƠng số: 1057/QĐ-bct cộng hòa xã HỘi chủ nghĩa việt nam stories -> BỘ khoa học và CÔng nghệ stories -> Đôi lời Ân tình stories -> SỐ 02 tháng 10/2008 (Lưu hành nội bộ) DIEM THI -> 1. Bộ môn chịu trách nhiệm giảng dạy: Tổ tn&xh khoa khcb học phần tiên quyết DIEM THI -> KIỂm nghiệm thuốc bột và thuốc cốM tải về 0.73 Mb. Chia sẻ với bạn bè của bạn:
|
