THÔng tin thuốc hộI ĐỒng thuốc và ĐIỀu trị

Ngày 30 tháng 01 năm 2015

Viên nén bao phim chứa 150 mg, 300 mg hoặc 600 mg oxcarbazepine. Hộp 50 viên

Trong những nghiên cứu dược lý trên súc vật, oxcarbazepine và chất chuyển hóa dẫn xuất monohydroxy (MHD) biểu hiện tác dụng chống co giật mạnh và hữu hiệu, cho thấy rằng thuốc trị liệu hữu hiệu chủ yếu trên động kinh dạng co cứng cơn lớn hoặc cơn nhỏ. Mặc dù cơ chế chính xác của tác động của hầu hết các thuốc chống động kinh chưa được hiểu biết một cách chi tiết, người ta cho rằng các thuốc trong nhóm này tác động bằng cách thay đổi hoạt tính của chất trung gian cơ bản của kích thích thần kinh, cụ thể là kênh ion của điện thế và của dẫn truyền thần kinh trong não.

Theo những khám phá gần đây, oxcarbazepine và MHD có thể có tác động chống co giật bằng cách phong bế kênh natri phụ thuộc điện thế trong não. Ở nồng độ điều trị, cả hai hợp chất làm giới hạn dòng chảy lặp đi lặp lại với tần suất cao kéo dài của hoạt động phụ thuộc natri trên tế bào thần kinh chuột trong mẫu cấy tế bào, tác động này có thể góp phần vào ức chế sự lan truyền hoạt động động kinh từ ổ gây động kinh. Thêm vào đó, bằng chứng từ một nghiên cứu in vitro ở những lát cắt của hồi hải mã chuột cho thấy rằng hoạt động chống động kinh của đồng phân racemic MHD, và cả hai cấu hình của nó cũng được cân bằng bởi kênh kali.

3. Dược động học:

Oxcarbazepine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thuốc được khử nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý 10, 11-dihydro-10-hydroxy-carbamazepine (dẫn xuất monohydroxy, MHD), chất này đạt đến các nồng độ cao hơn vài lần trong huyết tương so với thuốc dưới dạng không đổi.

Oxcarbazepine được thải trừ khỏi cơ thể phần lớn ở dạng các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận.

4. Chỉ định:

Động kinh toàn thể nguyên phát có kèm cơn co cứng-co giật (tonic clonic). Động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo cơn toàn thể hóa thứ phát.

Quá mẫn đã biết với oxcarbazepine. Bloc nhĩ thất.

Người lớn, người già: khởi đầu 600 mg/ngày, chia 2 lần. Có thể tăng thêm tối đa 600 mg/ngày, cách tuần, tới liều tối đa 2400 mg/ngày.

Trẻ em: khởi đầu 8-10 mg/kg/ngày chia 2 lần. Có thể tăng thêm tối đa 10 mg/kg/ngày, cách tuần, tới liều tối đa 60 mg/kg/ngày.

Suy thận ClCr < 30mL/phút: khởi đầu 300 mg/ngày, tăng dần liều để đạt đáp ứng mong muốn.

Chỉ nên dùng Trilepxal khi có sự theo dõi y khoa.

Trong quá trình điều trị với Trilepxal, có thể bị giảm natri huyết. Do đó, nên kiểm tra natri huyết trước khi bắt đầu điều trị và sau đó trong những khoảng cách thời gian đều đặn. Cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân có nồng độ natri trong huyết thanh thấp và bệnh nhân được điều trị với thuốc lợi tiểu.

Nếu trong quá trình điều trị mà lượng bạch cầu hay tiểu cầu thấp hay giảm xuống, nên theo dõi bệnh nhân và công thức máu cẩn thận. Nên ngưng Trilepxal nếu có dấu hiệu chèn ép tủy đáng kể.

Nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng gợi ý cho phản ứng trầm trọng trên da (như hội chứng Stevens-Johnson), nên ngưng ngay Trilepxal. Nên cho bệnh nhân biết các dấu hiệu ngộ độc sớm của những phản ứng nêu trên như sốt, nổi ban, sang thương trong miệng, bầm giập, ban xuất huyết. Khuyên họ nên đi khám bác sĩ ngay nếu xuất hiện những phản ứng như trên. Nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân suy thận, suy gan hay suy tim, và người già vì nhóm người này có nguy cơ bị tác dụng ngoại ý cao hơn.

Bệnh nhân được điều trị với Trilepxal nên tránh uống rượu do có thể làm tăng tác dụng an thần của thuốc.

Tác động trên khả năng điều khiển xe và máy móc : khả năng phản xạ của bệnh nhân có thể bị giảm do chứng chóng mặt và buồn ngủ gây ra do Trilepxal. Bệnh nhân nên đặc biệt cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc.

8. Lúc có thai và lúc nuôi con bú:

Phụ nữ có thai:

Dùng oxcarbazepin trong thai kỳ cho thấy thuốc này có thể gây dị tật nghiêm trọng khi sinh (khe nứt vòm miệng), tuy dữ liệu về số lượng còn hạn chế. Nghiên cứu trên súc vật, khi cho mẹ dùng liều gây độc của Trileptal, có cặp phôi bị chết, chậm lớn và dị dạng.

Oxcarbazepine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được bài tiết qua sữa mẹ. tỷ lệ nồng độ trong sữa trên nồng độ trong huyết tương là 0,5 được tìm thấy cho cả hai loại hợp chất. Những tác dụng do Trileptal trên trẻ sơ sinh theo con đường này chưa được rõ. Vì thế việc cho con bú trong khi đang dùng Trileptal không được khuyến cáo.

Liều cao Trileptal với thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19. Thuốc chống động kinh khác, thuốc đối kháng Ca. Làm giảm hiệu lực thuốc tránh thai. Tăng tác dụng làm buồn ngủ khi dùng cùng rượu.

• 
  Hay gặp nhất: buồn ngủ, nhức đầu, choáng váng, nhìn đôi, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, lú lẫn, trầm cảm, vô cảm, kích động, cảm xúc không ổn định.
  
• 
  Ít gặp: giảm bạch cầu, hạ natri máu, nổi mề đay
  

- Trileptal Là loại thuốc chống động kinh mới ra đời trong vài năm gần đây. Được sử dụng rộng rãi ở châu âu, châu mỹ.

- Hiệu quả trong: ĐK toàn thể, ĐK cục bộ, ĐK Cục bộ có hay không có kèm theo cơn toàn thể hoá thứ phát.

- Là 1 tiến bộ của điều trị ĐK được sử dụng ở người lớn và trẻ em trong các trường hợp:

+ ĐK mới được chẩn đoán.

+ ĐK dai dẳng khó kiềm chế.

+ BN dùng kết hợp thuốc.

- Một vài nhận xét của các y văn về TRILEPTAL

+ TRILEPTAL ít nhất cũng có hiệu quả như PHENYTOIN, SODIUM VALPROATE, CARBAMAZEPINE trong kiềm chế cơn ĐK.

+ TRILEPTAL dung nạp tốt hơn PHENYTOIN & CARBAMAZEPINE

+ TRILEPTAL hạn chế tối đa nguy cơ khi phối hợp thuốc.

+ TRILEPTAL có TD tốt đến hoạt động tâm thần & nhận thức

• 
  Từ 3 công trình nghiên cứu mù đôi có kiểm soát 57-61% BN được chẩn đoán, đã duy trì được tình trạng hết cơn trong 48 tuần điều trị với liều duy trì của TRILEPTAL.
  
• 
  So sánh với PHENYTOIN, SODIUM VALPROATE, CARBAMAZEPINE không có sự khác biệt đáng kể nào.
  
• 
  Đơn trị liệu BN ĐK dai dẳng khó chữa: Đối với những BN đã điều trị thất bại với các thuốc khác trên những BN ĐK dai dẳng khó kiềm chế, TRILEPTAL có khả năng làm giảm được các cơn ĐK ở những mức độ khác nhau.
  

Nhận xét chung của các BS và người bệnh về các thuốc TRILEPTAL, PHENYTOIN, SODIUM VALPROATE như sau:

- Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy TRILEPTAL có nhiều ưu điểm hơn PHENYTOIN về sự dung nạp thuốc ở cả trẻ em và người lớn.

- Khi so sánh TRILEPTAL với SODIUM VALPROATE các đánh giá có xu hướng tốt hơn ở nhóm sử dụng TRILEPTAL.

• 
  Khoa dược và các Kho dược BVTT;
  
• 
  Các Khoa 1,2,3, KHTH, CĐT, TDCN, ĐD;
  
• 
  Lưu HĐT-ĐT.