®¹i häc quèc gia hµ néi tr­êng ®¹i häc khoa häc tù nhiªn



tải về 1.49 Mb.
trang6/10
Chuyển đổi dữ liệu06.06.2018
Kích1.49 Mb.
1   2   3   4   5   6   7   8   9   10

21



22 20 23

Một điarylheptanoit mới, cùng với 5 điarylheptanoit đã biết, đã được phân lập từ thân rễ Alpinia officinarum. Cấu trúc của hợp chất mới đã được xác định là trans,trans-1(3′-methoxy-4′-hydroxyphenyl)-7-phenyl-5-ol-4,6-dien-3-heptanon (24) [10].

Trong nghiên cứu thành phần glycozit từ thân rễ Alpinia officinarum Hance, một este glycozit, 4′-hydroxy-2′-methoxyphenyl-β-D-{6-O-[4′′-hyđroxy-3′′,5′′-dime- thoxy(benzoat)]}-glucopyranosid (25) cùng với một chất đã biết n-butyl-β-D- fructopyranosid (26), đã được phân lập. Alpinosid A (25) là một chất mới và 26 đã được phân lập lần đầu tiên từ chi Alpinia [13].

Sáu điarylheptanoit được phân lập từ thân rễ Alpinia officinarum là các chất ức chế sự sản sinh NO trong đại thực bào RAW 264.7 được hoạt hoá bằng lipopolysacarit. Một liên kết đôi C-4 của mạch liên kết giữa các vòng thơm đã được phát hiện là yếu tố cấu trúc cần thiết cho hoạt tính. Hơn nữa, các điarylheptanoit đã ngăn chặn sự biểu hiện của protein và mRNA enzym inducible NO synthase. Kết quả này đã cho thấy tác dụng truyền thống của thân rễ Alpinia officinarum làm thuốc chống viêm đã được giải thích một phần bằng hoạt tính ức chế sự sản sinh NO trong đại thực bào được hoạt hóa [21].



Phần chiết 80% axeton - nước từ thân rễ Alpinia officinarum đã được phát hiện ức chế sự sản sinh nitơ oxit (NO) trong các đại thực bào màng bụng được hoạt hoá bằng lipopolysacarit (LPS). Qua phân tách theo định hướng hoạt tính sinh học đã phân lập được hai điarylheptanoit 7-(4′′-hydroxy-3′′-methoxyphenyl-1-phenylhept-4-en-3-on (27) và 3,5-đihyđroxy-1,7-điphenyl- heptan (28) và một flavonol, galangin (29); các hợp chất này ức chế đáng kể sự sản sinh NO với các giá trị IC50 từ 33-62 µM. Để làm sáng tỏ mối quan hệ cấu trúc - hoạt tính sinh học (SAR) của các điarylheptanoit, các điaryl- heptanoit từ Curcuma zedoaria đã được nghiên cứu. Các kết quả cho thấy liên kết đôi hoặc phần enon ở các vị trí 1-7 là các yếu tố cấu trúc quan trọng cho hoạt tính sinh học [22].



27 28



29

AIDS vẫn còn là một mối quan tâm tới sức khỏe toàn cầu và hiện nay còn có các nhu cầu cấp thiết để phát triển một loại điều trị mới cho virut suy giảm miễn dịch người (HIV). Trong một nghiên cứu định hướng vào các tác nhân chống HIV, 1'S-1'-acetoxychavicol acetate (ACA) (30), một hợp chất phân tử nhỏ được phân lập từ thân rễ Alpinia galanga có khả năng ức chế sự vận chuyển Rev ở nồng độ thấp bằng cách kết hợp duy trì khu vực nhiễm sắc thể 1 và tích lũy HIV-1 RNA đủ độ dài trong nhân, kết quả là ngăn chặn quá trình sao chép HIV-1 trong các tế bào máu đơn nhân ngoại vi. Hơn thế nữa ACA và didanosin tác dụng hợp đồng để ức chế sự sao chép HIV-1. Do đó, ACA có thể đại diện cho một sự điều trị HIV-1, đặc biệt là cho sự kết hợp với các thuốc chống HIV khác [40].





30

Qua nghiên cứu SAR dựa trên 1’S-1’-axetoxychavicol axetat (30) đối với hoạt tính chống dị ứng loại I bằng cách đánh chỉ số sự giải phóng β-hexosaminidase, một chất đánh dấu của sự mất hạt gây bởi kháng nguyên antigen IgE trong các tế bào RBL-2H3, một chất tương tự bền và có hoạt tính mạnh hơn, 4-(methoxycacbonyloxy phenylmethyl)phenyl axetat đã được phát triển. Hợp chất này cũng ức chế mạnh TNF-α và sự sản sinh IL-4 gây bởi kháng nguyên IgE [30].



Phân tách theo định hướng hoạt tính sinh học ức chế virut HIV-1 qua ngăn chặn vận chuyển protein điều chỉnh virut HIV-1 (Rev), đã phát hiện được 1′-acetoxychavicol acetat (ACA) (30) từ rễ Alpinia galanga là một chất ức chế mới sự chuyển nhân của Rev. Phân tích cơ chế tác dụng với mẫu thử (31) và một vài chất tổng hợp tương tự đã xác định được các phần quyết định trong cấu trúc của 32 cho hoạt tính ức chế Rev-export [18].



31





1   2   3   4   5   6   7   8   9   10


Cơ sở dữ liệu được bảo vệ bởi bản quyền ©hocday.com 2019
được sử dụng cho việc quản lý

    Quê hương