Thuốc chống đau thắt ngực

17 
 2.10.1 Nhóm nitrat hữu cơ:
 Tính chất: Nitroglycerin là chất lỏng, sánh, không màu, rất ít tan trong nước, tan 
trong ethanol, ether, cloroform, dễ nổ khi bị va chạm mạnh. 
 Tác dụng: Trên mạch, nitrat làm giãn mạch da và mặt (gây đỏ mặt), giãn mạch toàn 
thân. 
Trên cơ trơn khác, nitrat làm giãn phế quản, ống tiêu hoá, đường mật, đường tiết niệu, 
sinh dục. 
 Dược động học: Các nitrat hữu cơ chịu ảnh hưởng rất mạnh của enzym gan 
glutathion-organic nitrat reductase, thuốc bị khử nitrat từng bước và mất hoạt tính. 
Nitroglycerin được hấp thu bằng nhiều đường: dưới lưỡi, dạng uống, hấp thu qua da và 
tiêm tĩnh mạch. Bị khử nitrat nhanh chóng thành nitroglycerin dinitrat còn hoạt tính giãn 
mạch đáng kể và mononitrat rất ít hoạt tính. Chuyển hóa ở gan cao nên sinh khả dụng rất 
thấp. 
Nitroglycerin đặt dưới lưỡi, đạt nồng độ tối đa sau 4 phút, t
1/2
= 1- 3 phút. Chất chuyển 
hoá dinitrat có hoạt tính giãn mạch kém 10 lần và t
1/2
khoảng 40 phút. 
 Độc tính 

Nhức đầu. 

Giãn mạch ngoại vi gây chứng đỏ bừng. 

Giãn mạch máu não có thể tăng áp suất trong sọ. Thận trọng khi có chảy máu não 
hoặc tổn thương đầu. 

Sử dụng liều cao trong thời gian dài gây dung nạp thuốc.

Tác dụng nguy hiểm nhất của tiếp xúc lâu dài với nitrat là sự lệ thuộc. Có những ca tử 
vong đột ngột hoặc nhồi máu cơ tim tiến triển sau vài ngày không tiếp xúc với nitrat, 
do đó không ngừng nitrat đột ngột sau khi đã sử dụng một thời gian dài. 
 
 
CÁC CHẾ PHẨM VÀ LIỀU LƯỢNG 
Thuốc 
Liều lượng 
Thời gian tác dụng 

18 

tải về 1.23 Mb.

Chia sẻ với bạn bè của bạn: